Als inductiemiddel bij honden, katten en gezelschapskonijnen vóór de inhalatieanesthesie of als enig anestheticum voor de inductie en het onderhoud van de anesthesie voor het uitvoeren van onderzoeken of chirurgische ingrepen.
Alfaxalone is een neuro-actieve steroïdmolecule met de eigenschappen van een algemeen anestheticum. Deze stof veroorzaakt een hypnotische werking door haar interactie met de GABA-receptoren. Bij klinische dosissen is de analgetische werking van alfaxalone beperkt.
Het distributievolume na een enkele injectie van de klinische doses van 2 en 5 mg/kg LG is bij honden en katten respectievelijk 2,4 l/kg en 1,8 l/kg. Alfaxalone wordt in de lever gemetaboliseerd. Zowel katten als honden vormen dezelfde vijf Fase I (cytochroom P450) alfaxalone metabolieten. De Fase II metabolieten (conjugatie) die bij katten werden waargenomen zijn alfaxalonesulfaat en alfaxaloneglucuronide, terwijl bij honden alfaxaloneglucuronide werd waargenomen.
Bij katten is de gemiddelde halfwaardetijd voor eliminatie uit het plasma (t½) voor alfaxalone ongeveer 45 min. voor een dosis van 5 mg/kg. Bij honden is de gemiddelde halfwaardetijd voor eliminatie uit het plasma (t½) voor alfaxalone ongeveer 25 min. voor een dosis van 2 mg/kg. Bij konijnen is na een enkelvoudige intraveneuze dosis alfaxalone (5 mg/kg), de gemiddelde plasma-eliminatiehalfwaardetijd ongeveer 46 minuten. De plasmaklaring is 56 ml/kg/min. Het distributievolume is 3,6 l/kg. Zowel bij honden, katten als konijnen vertoont de eliminatie van alfaxalone een niet-lineaire (dosisafhankelijke) farmacokinetiek. Uitscheiding van de metabolieten gebeurt bij honden, katten en konijnen via de fecale en renale wegen.
Niet gebruiken in combinatie met andere iv anesthetica.
Een voorbijgaande inductie-apneu kan plaatsvinden (1/10 behandelde honden en katten en 1 à 10/100 behandelde konijnen). Daarom moeten endotracheale intubatie en zuurstoftoediening worden /toegepast. Ook hogere dosissen kunnen leiden tot ademhalingsdepressie.
In zeer zeldzame gevallen (<1/10000 behandelde dieren) kunnen hyperactiviteit, vocalisatie, bradycardie en hartstilstand, nerveuze symptomen, verlengde anesthesie en bradypneu voorkomen bij honden en katten. Konijnen kunnen afweerreacties (hoofdschudden, oorbewegingen, achteruit trappen) vertonen na intraveneuze toediening die door premedicatie vermeden kunnen worden.
Bij gelijktijdig gebruik van andere depressoren van het centrale zenuwstelsel wordt verwacht dat de onderdrukkende eigenschappen van alfaxalone worden versterkt. Bij gebruik van een of meerdere middelen voor premedicatie kan de dosis alfaxalone verlaagd worden. Premedicatie met alfa-2-agonisten kan de duur van de anesthesie op een dosisafhankelijke manier verlengen. Het ontwaken kan eventueel worden verkort door de werking van deze middelen voor premedicatie op te heffen. Bij het gebruik van benzodiazepines als enige premedicatie bij honden en katten, is de kwaliteit van de anesthesie niet steeds optimaal.
De veiligheid van het product is niet nagegaan bij dieren jonger dan 12 weken (honden, katten) en 16 weken (konijnen). De iv injectie moet traag gebeuren om inductie-apnee te vermijden. Gebruik bij het konijn steeds een katheter voor de toediening van het diergeneesmiddel, bij honden en katten wordt een katheter aanbevolen.
Bij konijnen is oxygenatie vóór inductie van anesthesie noodzakelijk om het risico van levensbedreigende hypoxemie na ademhalingsdepressie of apneu te verminderen. Oxygenatie blijft bij konijnen noodzakelijk gedurende de hele anesthesie. Ook bij honden en katten kan er bij hogere dosissen een dosisafhankelijke ademdepressie optreden en moeten zuurstof en positieve drukbeademing toegediend worden om hypoxemie en hypercapnie te vermijden.
De veiligheid van het product werd niet nagegaan tijdens de dracht of de lactatie. Proeven met alfaxalone bij drachtige muizen, ratten en konijnen toonden echter geen schadelijke gevolgen aan. Het gebruik bij drachtige dieren dient dan ook gebaseerd te zijn op de risico/baten analyse.
