L’osatérone, stéroïde anti-androgène, est indiquée dans le traitement de l’hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) chez les chiens mâles, visant à réduire le volume de la prostate et de la sorte, les symptômes cliniques qui y sont liés.
L’acétate d’osatérone, ainsi que son métabolite pharmacologiquement actif, ont une activité progestative et anti-androgène puissante. Ils inhibent les effets induits par un excès de testostérone, empêchent de façon compétitive la fixation des androgènes à leurs récepteurs prostatiques et bloquent le passage de la testostérone dans la prostate. L’acétate d’osatérone a également une activité glucocorticoïde.
Après une administration orale avec la nourriture, l’acétate d’osatérone est rapidement absorbé (Tmax environ 2 h) et subit une première métabolisation dans le foie. L’acétate d’osatérone est transformé en un métabolite pharmacologiquement actif. L’acétate d’osatérone et son métabolite se fixent à l’albumine plasmatique (respectivement environ 90 % et 80 %). Cette fixation est réversible et n’est pas affectée par d’autres substances connues pour leur fixation spécifique à l’albumine. L’osatérone est principalement éliminée via les fèces par le biais de l’excrétion biliaire (60 %) et, dans une moindre mesure, via l’urine (25 %). L’élimination est lente (T½ 80 h). Après une administration répétée d’actétate d’osatérone à raison de 0,25 mg/kg/jour pendant 7 jours, le facteur d’accumulation est environ de 3-4 sans qu’il y ait un changement dans le taux d’absorption ou d’élimination. Quinze jours après la dernière administration, la concentration moyenne dans le plasma est d’environ 6,5 µg/l.
Chiens stressés ou présentant un hypoadrénocorticisme, et chiens souffrant de troubles hépatiques : voir « Précautions particulières ».
Une augmentation passagère de l’appétit est très fréquente. Des changements passagers du comportement tels qu’une augmentation ou une baisse de l’activité, ou un comportement plus social, sont courants. D’autres réactions, telles que des vomissements et/ou de la diarrhée transitoires, de la polyurie/polydipsie, de la léthargie, ou un syndrome de féminisation, y compris une hyperplasie de la glande mammaire, se produisent rarement. Une baisse transitoire du cortisol plasmatique survient chez la plupart des animaux traités. Dans les essais cliniques, le traitement avec ce médicament n’a pas été interrompu et tous les chiens se sont rétablis sans aucun traitement spécifique.
Chez les chiens présentant une HBP associée à une prostatite, il est possible d’administrer ce produit simultanément avec des produits antibactériens.
A utiliser avec précaution chez les chiens ayant des antécédents de maladie hépatique étant donné que l’utilisation du produit chez ces chiens n’a pas été étudiée de manière approfondie et que le traitement de certains chiens souffrant de troubles hépatiques a entraîné, au cours des essais cliniques, une augmentation réversible de l’ALT et de l’ALP. La concentration du cortisol dans le plasma peut diminuer de façon transitoire et jusqu’à quelques semaines après l’administration du médicament. Il convient de bien surveiller les chiens stressés, notamment après une intervention chirurgicale, ou ceux atteints d’hypoadrénocorticisme. La réponse normale à un test de stimulation à l’ACTH peut également être supprimée pendant plusieurs semaines après l’administration d’osatérone.
Chez des animaux de laboratoire femelles, l’acétate d’osatérone a causé des effets indésirables sérieux sur les fonctions reproductives. Les femmes en âge d'avoir des enfants doivent donc éviter tout contact avec ce produit ou porter des gants jetables lors de l'administration.
Certaines études cliniques chez les chiens mâles ont montré une réduction du nombre de spermatozoïdes, sans influence négative sur la qualité du sperme. D’autres études n’ont en revanche constaté aucun changement dans la qualité du sperme.
