Info pharmacothérapeutiques

Inodilatateurs

date de la dernière mise à jour 17-01-2023
Groupe
Insuffisance cardiaque
Indication
insuffisance cardiaque
Substance active
pimobendane
Indication

Selon le médicament, le pimobendane est indiqué dans le traitement de :

  • l’insuffisance cardiaque congestive suite à une cardiomyopathie ou à une insuffisance valvulaire, mitrale et tricuspide
  • la cardiomyopathie dilatée au stade préclinique chez le Dobermann Pinscher après diagnostic échocardiographique de la maladie
  • la maladie valvulaire mitrale dégénérative (MVD) au stade préclinique (asymptomatique avec souffle cardiaque systolique mitral et confirmation d’une augmentation de la taille du cœur).
Pharmacodynamie

Le pimobendane est qualifié d’inodilatateur en raison de ses propriétés tonicardiaques et vasodilatatrices. Le pimobendane augmente la sensibilité de la troponine pour le calcium intracellulaire dans le myocarde ce qui a pour effet d’amplifier la contraction cellulaire pour une concentration calcique intracellulaire donnée. L’inhibition des phosphodiestérases (PDE III) contribue aussi à son effet inotrope positif. Cet effet n’impose pas d’augmentation de la demande en énergie et en oxygène. Le pimobendane inhibe la phosphodiestérase dans les cellules musculaires lisses artérielles et veineuses conduisant à une augmentation en AMPc intracellulaire responsable de l’effet vasodilatateur. La combinaison de la réduction de la précharge et de la postcharge cardiaque et de l’augmentation de la contractilité du myocarde induisent des effets hémodynamiques favorables exploités pour le traitement de l’insuffisance cardiaque.

Pharmacocinétique

Les effets inotropes positifs du pimobendane sont observés pendant 8 à 12 h après l’administration orale.

Après une administration orale, la biodisponibilité du pimobendane est de 60 à 63 %. Cette biodisponibilité est considérablement réduite lorsque le principe actif est administré pendant ou peu de temps après le repas.

La liaison aux protéines plasmatiques est en moyenne de 93 %.

Le pimobendane est métabolisé principalement dans le foie. La demi-vie d’élimination plasmatique est d’environ 0,4 h. Le métabolite actif principal est éliminé dans le plasma avec une demi-vie d’environ 2 h. L’élimination se réalise presque exclusivement par les selles.

Contre-indication
  • cardiomyopathies hypertrophiques ou états cliniques où une augmentation du débit cardiaque n'est pas possible pour des raisons fonctionnelles ou anatomiques (p.ex. sténose aortique)
  • hypotension, hypovolémie, hyponatrémie ou insuffisance rénale aiguë ou dysfonctionnement hépatique sévère
Effets indésirables

Rares (> 1 et < 10 /10.000 animaux) :

  • effet chronotrope positif modéré, dose-dépendant
  • vomissements
  • diarrhée passagère, anorexie ou léthargie
  • une augmentation de la régurgitation mitrale a été observée durant un traitement chronique chez des chiens atteints d'insuffisance mitrale.

Très rares (< 1 /10.000 animaux) :

  • pétéchies sur les membranes muqueuses, hémorragies sous-cutanées (disparition à l’arrêt du traitement)
Interactions

Le pimobendane peut être utilisé chez le chien simultanément à d'autres traitements conventionnels de l'insuffisance cardiaque.

L’effet inotrope positif du pimobendane est diminué par les inhibiteurs calciques vérapamil et diltiazem et par le bêtabloquant propranolol.

Précautions particulières
  • La surveillance de la fonction et de la morphologie cardiaques est recommandé chez les animaux traités.
  • Le diagnostic du stade préclinique de la cardiomyopathie dilatée et de la maladie valvulaire mitrale dégénérative doit être basé sur un examen cardiaque complet.
  • En cas d’insuffisance rénale chronique, il est recommandé de contrôler l’état d’hydratation de l’animal avant le début de la thérapie et de surveiller le taux de créatinine plasmatique et la numération érythrocytaire pendant la thérapie.
  • Si le produit est administré à des chiens diabétiques, les niveaux de glycémie doivent être surveillés de près.
  • Il y a lieu de prendre des précautions suffisantes pour administrer le pimobendane aux chiens atteints d'une insuffisance hépatique sévère.

Précautions particulières à prendre par la personne qui administre le médicament vétérinaire aux animaux :

  • L'ingestion accidentelle, particulièrement chez les enfants, peut entraîner de la tachycardie, de l'hypotension orthostatique, une rougeur de la face et des maux de tête.
Reproduction & lactation

Le pimobendane n'est pas recommandé chez les chiennes gestantes ou allaitantes et ne sera utilisé que si les avantages thérapeutiques contrebalancent les risques potentiels.

Médicaments vétérinaires