Le médicament est indiqué chez les chiens, les chats et les lapins de compagnie comme anesthésique d’induction préalablement à une anesthésie par inhalation, ou comme anesthésique unique d’induction et d’entretien de l’anesthésie pour la réalisation d’examens ou d’interventions chirurgicales.
L’alfaxalone est une molécule stéroïde neuroactive possédant les propriétés d’un anesthésique général. Elle provoque une action hypnotique par son interaction avec les récepteurs GABA. Aux doses cliniques, l’effet analgésique de l’alfaxalone est limité.
Le volume de distribution après injection unique de doses cliniques de 2 et 5 mg/kg PV chez le chien et le chat est respectivement de 2.4 l/kg et 1,8 l/kg. L’alfaxalone est métabolisée dans le foie. Les chiens comme les chats forment les mêmes cinq métabolites de Phase I (cytochrome P450) de l’alfaxalone. Les métabolites de Phase II (conjugaison) observés chez le chat sont le sulfate d’alfaxalone et le glucuronide d’alfaxalone, tandis que chez le chien, du glucuronide d’alfaxalone a été observé. Chez le chat, la demi-vie d’élimination plasmatique moyenne (t1/2) de l’alfaxalone est d’environ 45 minutes pour une dose de 5 mg/kg. Chez le chien, la demi-vie d’élimination plasmatique moyenne (t1/2) de l’alfaxalone est d’environ 25 minutes pour une dose de 2 mg/kg. Chez le lapin, la demi-vie d'élimination plasmatique est d'environ 46 minutes pour une dose de 5 mg/kg administrée par voie intraveineuse simple. La clairance plasmatique est de 56 ml/kg/min et le volume de distribution est de 3,6 l/kg. L’élimination de l’alfaxalone chez les chiens, les chats et les lapins montre une cinétique non linéaire (dose-dépendante). Les métabolites sont éliminés, chez le chien, le chat et le lapin, par voie fécale et rénale.
Ne pas utiliser concomitamment avec d’autres anesthésiques administrés par voie IV.
Une apnée post-induction de nature passagère peut survenir (1/10 chiens et chats traités et 1 à 10/100 lapins traités). C’est pourquoi une intubation endotrachéale et un apport d’oxygène sont nécessaires. Des doses plus élevées peuvent également provoquer une dépression respiratoire.
Très rarement (<1/10.000 animaux traités), de l'hyperactivité, des vocalisations, une bradycardie, un arrêt cardiaque, des signes neurologiques, une anesthésie prolongée et une bradypnée peuvent survenir chez les chiens et les chats. Les lapins peuvent avoir une réaction défensive (mouvements de la tête et des oreilles, mouvements de recul) après une administration intraveineuse. Ces réactions peuvent être prévenues par une prémédication.
En cas d’utilisation simultanée d’autres dépresseurs du système nerveux central, on peut s’attendre à une potentialisation des effets dépresseurs de l’alfaxalone. En cas d’utilisation d’un ou plusieurs agents de prémédication, la dose d’alfaxalone nécessaire peut être diminuée. Une prémédication avec des agonistes des récepteurs alpha-2-adrénergiques peut prolonger la durée de l’anesthésie de manière dose-dépendante. La durée du réveil peut être raccourcie en antagonisant les effets de ces agents de prémédication. En cas d’utilisation de benzodiazépines comme seuls agents de prémédication chez les chiens et les chats, la qualité de l’anesthésie n’est pas toujours optimale.
L’innocuité du produit chez les chiens et chats âgés de moins de 12 semaines et chez les lapins âgés de moins de 16 semaines n’a pas été étudiée. Afin d’éviter le risque d’apnée post-induction, l’injection IV doit être lente. L'utilisation d'un cathéter est recommandée chez les chiens et les chats mais doit être systématique pour l'administration du médicament chez les lapins.
Chez les lapins, l'oxygénation avant induction de l'anesthésie est nécessaire afin de diminuer les risques d'hypoxémie mortelle consécutifs à une dépression respiratoire ou à une apnée. L'oxygénation chez cette espèce reste nécessaire pendant toute la durée de l'anesthésie. Chez les chiens et les chats, une dépression respiratoire dose-dépendante peut également survenir suite à l'administration de doses élevées. L'administration d'oxygène et une ventilation à pression positive sont alors nécessaires afin d'éviter une hypoxémie et une hypercapnie.
L’innocuité du produit n’a pas été établie en période de gestation ou de lactation. Des études sur l’alfaxalone chez des souris, des rats et des lapins en gestation n’ont cependant pas montré d’effets nuisibles. L’utilisation du produit doit donc faire l’objet d’une évaluation bénéfices/risques chez les animaux en gestation.
