Info pharmacothérapeutiques

Phénothiazines

UPDATED
date de la dernière mise à jour 05-12-2025
Groupe
Neuroleptiques
Indication
sédation
vomissements
Substance active
acépromazine

Les phénothiazines les plus utilisées en médecine vétérinaire sont l’acépromazine et la propionylpromazine. Seule l’acépromazine est disponible en Belgique.

Indication

Même si elle est active chez toutes les espèces cibles, l’acépromazine est uniquement commercialisée en Belgique pour induire l'apaisement, la sédation (sans propriétés analgésiques) et pour la prémédication de l'anesthésie chez le chien, le chat et les chevaux non producteurs d'aliments. Chez le chien et le chat, l'anti-émèse est également une indication en cas de mal des transports et pour les interventions chirurgicales.

Pharmacodynamie

En raison de leur action sympathicolytique (alpha-1-antagoniste), cette famille engendre, outre les effets déjà signalés, des effets cardio-vasculaires aboutissant à une vasodilatation périphérique et une hypotension concomitante. Cette vasodilatation des vaisseaux cutanés provoque aussi une perte de calories pouvant conduire à une chute de la température corporelle. La bradycardie est due au blocage des récepteurs dopaminergiques. Elle est suivie d’une tachycardie, liée aux effets anti-muscariniques, et renforcée par un réflexe initié par l’hypotension. Les phénothiazines peuvent aussi corriger les troubles du rythme, parfois induits par d’autres molécules comme l’halothane ou les catécholamines. L’acépromazine n’exerce pas d’effet analgésique.

Pharmacocinétique

L’acépromazine a un volume de distribution élevé et se lie très facilement aux protéines plasmatiques. L’effet clinique optimal est relativement lent à apparaître (après IV, environ 15 min) mais dure longtemps (plus de 8 h). Après métabolisation dans le foie, les métabolites sont excrétés via l’urine.

Contre-indication

Toutes les formes d’hypovolémie et d’état de choc constituent les contre-indications les plus importantes. Une attention particulière doit aussi être accordée lors de l’utilisation de cette famille de molécules chez des individus atteints de défaillances hépatiques ou rénales, de maladies cardiaques ou débilités. Il faut aussi signaler que leur utilisation chez des animaux sujets à des crises épileptiformes est soumise à caution et doit être évitée lors d’atteintes nerveuses comme les méningites, les encéphalites et l’intoxication par des convulsivants comme la strychnine. Certaines races canines telles que le boxer ou encore le greyhound semblent plus sensibles aux effets des phénothiazines.
L'utilisation chez les étalons reproducteurs est contre-indiquée.

Effets indésirables

Hypotension et tachycardie réflexe.
Perturbations de la température corporelle.
Leur influence sur la sphère respiratoire provoque une diminution de la fréquence respiratoire, sans effets majeurs sur les différents paramètres sanguins. L’inhibition des récepteurs alpha-1 périphériques induit une accumulation de sang dans la rate se traduisant par une diminution de l’hématocrite chez le cheval et le chien. Un prolapsus du pénis et un paraphimosis peuvent être observés chez l’étalon suite à la vasodilatation induite. Si celui-ci perdure, une paralysie permanente peut en découler. Il est donc conseillé d’utiliser le dosage le plus faible chez les étalons. Des problèmes de fertilité peuvent survenir car l’acépromazine augmente la sécrétion de prolactine. Un allongement de l’intervalle QT est décrit et des torsades de pointes peuvent survenir particulièrement en combinaison avec certains anti-histaminiques. Une protrusion de la troisième paupière est possible, principalement chez le chien et le cheval. En cas de surdosage accidentel, une hypotension sévère apparaît. Un traitement symptomatique peut alors être instauré, une fluidothérapie intensive est primordiale. L’adrénaline n’étant pas conseillée, seules la noradrénaline, l’éphédrine et la phényléphrine (activité bêta2 minimale, principalement stimulation alpha1) peuvent être utilisées. Les convulsions peuvent être traitées avec des barbituriques ou des benzodiazépines. Le chat est plus sensible aux surdosages que le chien.

Interactions

L’activité des organophophorés et de la procaïne est renforcée. D’autres substances exerçant des effets dépresseurs sur le SNC (barbituriques, anesthésiques, etc) renforcent l’action de l’acépromazine. Des médicaments utilisés contre la diarrhée (pectine, salicylates de bismuth) et les antiacides peuvent diminuer la résorption de l’acépromazine administrée oralement. Les phénothiazines bloquent les récepteurs alpha-1-adrénergiques ; une administration simultanée avec l’adrénaline peut engendrer une activité bêta accrue accompagnée de vasodilatation et d’une augmentation du rythme cardiaque. Les concentrations plasmatiques du propranolol (bêta-bloquant) et des phénothiazines augmentent lorsqu’ils sont administrés simultanément. Les propriétés hypotensives des phénothiazines sont renforcées par les opiacés.

Précautions particulières

L'acépromazine n'a pas d'effet analgésique.
Le produit doit être injecté lentement pour éviter l'excitation.
L'excitation chez l'animal peut contrecarrer l'effet de l'acépromazine.
L'acépromazine peut rendre les chiens agressifs plus sensibles aux bruits environnants et à d'autres stimuli, ce qui peut encore accroître leur agressivité.
Des différences individuelles et de race peuvent influencer l'effet de l'acépromazine.
Comme il n'existe pas d'antidote, il est préférable d'éviter l'acépromazine chez les chiens présentant une mutation MDR1 ou d'ajuster la dose (-25 % pour les porteurs hétérozygotes et -50 % pour les porteurs homozygotes).

Reproduction & lactation

L’innocuité des phénothiazines administrées aux animaux gestants ou allaitants n’a pas été démontrée. Bien que ces molécules soient considérées comme relativement inoffensives, leur utilisation pendant la gestation et l’allaitement n’est pas recommandée.

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