Benzylpénicillines

Rapidement détruits au niveau de l'estomac, la benzylpénicilline et le pénéthamate sont administrés uniquement par voie parentérale. La forme cristalline de benzylpénicilline, en suspension aqueuse ou huileuse, permet d'en ralentir l'absorption. Après administration de pénéthamate par voie intramusculaire à des vaches laitières, la Cmax est rapidement obtenue dans le sang et le lait (respectivement après 3 et 7 h). Grâce à son caractère neutre et lipophile, le pénéthamate diffuse rapidement vers le lait où il est presque entièrement hydrolysé en benzylpénicilline et où il atteint, sous cette forme, des concentrations potentiellement efficaces en fonction des niveaux de sensibilité des germes visés. Après son administration par voie orale, la phénoxyméthylpénicilline échappe en grande partie à la destruction par les sucs gastriques et ce, grâce à sa stabilité à un faible pH. Sa biodisponibilité est d’environ 70 %. Les pénicillines diffusent bien dans les tissus très vascularisés mais leur distribution se limite au compartiment extracellulaire. Elles traversent difficilement les barrières biologiques, sauf lors d'inflammation. La concentration de la benzylpénicilline dans le lait représente 20 % de la concentration sérique. Des concentrations importantes peuvent être atteintes dans le foie, les poumons, les reins et les urines. L’élimination se fait essentiellement par voie rénale.