Farmacotherapeutische info

Benzylpenicillines

datum meest recente update: 05-03-2024
Groep
Penicillines
Indicatie
bacteriële infectie - gastro-intestinaal
bacteriële infectie - mastitis
droogzetting
Actief bestanddeel
procaine benzylpenicilline
fenoxymethylpenicilline
penethamaat
Indicatie

Benzylpenicillines zijn actief tegen tal van grampositieve kiemen, aeroben en anaeroben met inbegrip van beta-hemolytische streptokokken en Clostridium, alsook tegen bepaalde gramnegatieve kiemen (Haemophilus, Pasteurella, Actinobacillus, Mannheimia, Fusobacterium, enz.). Ze zijn echter gevoelig aan beta-lactamases geproduceerd door bepaalde stafylokokken. De diergeneesmiddelen met benzylpenicilline bezitten geen specifieke indicaties (PK/PD-analyse!).
Penethamaat is geïndiceerd voor de systemische behandeling van mastitis (grampositieve kiemen).
Het diergeneesmiddel met fenoxymethylpenicilline is geregistreerd voor de preventie van mortaliteit bij kippen aangetast door necrotiserende enteritis veroorzaakt door Clostridium perfringens.

Farmacodynamie
Farmacokinetiek

Wegens hun snelle afbraak in de maag worden benzylpenicillines met inbegrip van penethamaat, uitsluitend parenteraal toegediend. De absorptie van benzylpenicilline wordt vertraagd in de kristallijne vorm, als waterige of olieachtige oplossing. Penethamaat wordt na im injectie bij melkkoeien snel verdeeld over het bloed en de melk (Cmax resp. 3 h en 7 h). Penethamaat diffundeert dankzij zijn neutraal en lipofiel karakter snel naar de melk waar het bijna volledig gehydrolyseerd wordt tot benzylpenicilline en onder die vorm werkzame concentraties kan bereiken. Fenoxymethylpenicilline is stabieler in zuur milieu en kan daarom oraal toegediend worden. De biologische beschikbaarheid na orale toediening is voor deze stof ongeveer 70%. Penicillines verdelen zich goed over goed gevasculariseerde organen, maar de distributie beperkt zich tot het extracellulaire compartiment. Uitgezonderd bij ontstekingen diffunderen ze moeilijk doorheen de biologische barrières. De concentratie in de melk bedraagt 20% van de plasmaconcentratie. In de lever, longen, nieren en urine kunnen hoge concentraties worden bereikt. De eliminatie gebeurt hoofdzakelijk via de nieren

Contra-indicatie
Bijwerkingen
Interacties

Metalen (drankinstallatie) kunnen de stabiliteit van fenoxymethylpenicilline negatief beïnvloeden.
Zie ook Penicillines.

Voorzorgen voor gebruik
Voortplanting & lactatie

Diergeneesmiddelen