In de diergeneeskunde worden drie soorten penicillines gebruikt:
- De natuurlijke penicillines met benzylpenicilline (penicilline G) en fenoxymethylpenicilline (penicilline V) waarvan het spectrum in hoofdzaak gericht is tegen de grampositieve kiemen en bepaalde anaeroben. Penethamaat, een lipofiel ester, is eveneens beschikbaar voor de behandeling van mastitis. Benethamine benzylpenicilline, een langwerkende formulering van benzylpenicilline, is in de handel als intramammair product (zie Droogzettherapie met antimicrobiële middelen).
- De aminopenicillines die ook werkzaam zijn tegen bepaalde gramnegtieve kiemen.
- Penicillinaseresistente penicillines zoals cloxacilline (zie Behandeling van mastitis en Droogzettherapie met antimicrobiële middelen).
Verworven resistentie ten opzichte van penicillines wordt aangetroffen bij sommige grampositieve, met name sommige betalactamase-producerende (of penicillinase) Staphylococcus aureus-stammen. Heel wat gramnegatieve kiemen kunnen eveneens resistentie verwerven tegen aminopenicillines.
Penicillines en cefalosporines danken hun bactericide activiteit aan het bezit van een beta-lactamring. Ze worden beta-lactamines genoemd. Ze verhinderen de synthese van peptidoglycanen van de bacteriële celwand. Hun bactericide werking treft men dan ook enkel aan bij delende kiemen waar de synthese van peptidoglycanen het meest intensief is.
De farmacokinetiek is eigen aan de actieve substantie. Ze verschilt sterk naargelang de diersoort en wordt in belangrijke mate bepaald door de galenische vorm. Om deze reden wordt aangeraden om uitsluitend deze preparaten te gebruiken waarvan het farmacokinetisch profiel werd geoptimaliseerd en beschreven in de bijsluiter/SPK. De keuze voor een substantie en de toedieningsvorm worden bepaald door de gevoeligheid van de kiem. Ongeacht de diersoort hebben deze stoffen die allemaal via glomerulaire filtratie en tubulaire secretie worden uitgescheiden, allemaal een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 1 uur.
Bij het konijn, de chinchilla, de hamster en de cavia is het gebruik van beta-lactamines niet aangewezen. Bij deze diersoorten treedt na toediening vernietiging van de caecale flora op met een mogelijk fataal afloop. Overgevoeligheid is eveneens een contra-indicatie.
Niet gebruiken bij dieren met nierfunctiestoornissen inclusief anurie en oligurie.
Penicillines zijn weinig toxisch, zelfs bij dosissen ver boven de therapeutische dosis. Toch worden soms kruisreacties van overgevoeligheid, zoals urticaria, oedeem en anafylactische shock geobserveerd. Andere toxiciteitsymptomen zijn het gevolg van de chemische aard van de gebruikte actieve substanties. Kaliumzouten kunnen bij overdosering aanleiding geven tot het ontstaan van hartstilstand en de aanwezigheid van procaïne in het preparaat kan leiden tot zenuwsymptomen. Het paard is zeer gevoelig voor procaïne.
Combinaties met andere bactericide antibiotica zoals aminoglycosiden kunnen leiden tot een synergistisch effect tegen bepaalde bacteriën. Combinaties met bacteriostatische antibiotica zoals tetracyclines of florfenicol, moeten vermeden worden.
Paarden zijn zeer gevoelig voor procaïne dat in bepaalde preparaten aanwezig is. De posologie en de bewaringsvoorwaarden van injectiepreparaten moeten steeds worden gerespecteerd.
Penicillines kunnen naargelang de molecule en de diersoort in meer of mindere mate de placentabarrière passeren. Het gebruik van penicillines tijdens de dracht wordt algemeen als veilig beschouwd. Teratogene effecten werden niet beschreven. Penicilline wordt met de melk uitgescheiden en kan bij zogende jongen diarree, candidiose of allergische reacties veroorzaken.