Farmacotherapeutische info

Cefalosporines

UPDATED
datum meest recente update: 13-09-2024
Groep
Antibiotica voor systemisch gebruik
Indicatie
bacteriële infectie - huid
bacteriële infectie - weke weefsels
bacteriële infectie - mondholte en tanden
bacteriële infectie - respiratoir
bacteriële infectie - gastro-intestinaal
bacteriële infectie - urogenitaal
septicemie
bacteriële infectie - osteo-articulair syst
bacteriële infectie - encefalitis/meningitis
bacteriële infectie - mastitis
droogzetting
Actief bestanddeel
cefalexine
cefquinome
ceftiofur
cefovecine
cefadroxil

Klassiek werden de cefalosporines gerangschikt volgens “generaties”: van de eerste tot de vierde generatie. Deze rangschikking stemt overeen met de periode waarin deze substanties voor het eerst in de handel verschenen en in zekere mate ook met hun werkingsspectrum. Het is echter juister deze stoffen in vier groepen te rangschikken volgens hun kinetische eigenschappen en hun werkingsspectrum.

Indicatie
  • Cefalosporines uit de eerste groep, zoals cefalexine, vertonen een spectrum gelijkend op dit van de benzylpenicillines. Ze zijn bijgevolg voornamelijk actief tegen grampositieve kiemen, maar ook tegen penicillinase-producerende stafylokokken en enkele gramnegatieve kiemen. Enterobacteriaceae vormen een minder belangrijke doelgroep, Pseudomonas aeruginosa is niet gevoelig.
  • Het spectrum van de cefalosporines uit de tweede groep is vergelijkbaar met dit van de aminopenicillines, aangevuld met talrijke gramnegatieven (bv. Enterobacteriaceae) met inbegrip van betalactamase-producerende kiemen. Pseudomonas aeruginosa is echter niet gevoelig. Tot deze groep behoren ceftiofur, cefquinome, cefovecin en cefadroxil.
  • Cefalosporines van de derde groep bezitten een variabel spectrum met activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa (Zie Behandeling van mastitis en Droogzettherapie met antimicrobiële middelen)
  • De vierde groep bevat geen substanties voor diergeneeskundig gebruik.

De verruiming van het spectrum gaat meestal gepaard met een lagere activiteit tegen GRAM+ kiemen. Voor meer informatie over resistentie bij cefalosporines, zie Folia Veterinaria 2009 nr. 1

De 3de en 4de generatie cefalosporines (momenteel zijn dit cefovecine, ceftiofur en cefquinome) met uitzondering van deze die voor intramammair gebruik zijn geïndiceerd, worden als kritiek belangrijke antibiotica beschouwd en mogen slechts toegediend worden aan dieren (alle dieren, dus zowel voedselproducerende dieren, als gezelschapsdieren en paarden) indien in gevoeligheidstesten aangetoond werd dat de etiologische kiem gevoelig is aan het kritiek belangrijke antibioticum en resistent is aan andere, niet-kritiek belangrijke antibiotica. 
(KB van 21 juli 2016 gewijzigd door het KB van 21 juli 2023 en 29 mei 2024 - Meer informatie via FAGG).
Zie ook "Voorwaarden voor het gebruik van kritische antibiotica".

In sommige gevallen zal de het niet-werkzaam-zijn van het niet-kritische antibioticum niet het gevolg zijn van resistentie tegen de kiem, maar veroorzaakt zijn door minder gunstige farmacokinetische eigenschappen van het geneesmiddel. Er kan dan gezocht worden naar een ander geneesmiddel met hetzelfde actief bestanddeel maar met betere farmacokinetische eigenschappen. Indien dit laatste niet beschikbaar is, moet uiteindelijk toch voor een kritisch antibioticum gekozen worden. Voor meer informatie over het principe van deze zgn. PK/PD-analyse als basis om een gepaste antibacteriële behandeling te kiezen, wordt verwezen naar de Folia Veterinaria (2016 nr. 2, 2015 nr. 1; 2012 nr. 2).

Deze geneesmiddelen zijn naargelang de specialiteit, geïndiceerd voor de behandeling van acute mastitis (E. coli), septicemieën, metritis, meningitis, MMA-syndroom bij zeugen, oppervlakkige en diepe pyodermie, abcessen in de weke weefsels, peridontitis, gingivitis, interdigitale necrobacillose, digitale dermatitis, geïnfecteerde wonden, respiratoire, urinaire en gastro-intestinale infecties. Meestal worden de gevoelige kiemen die voor deze pathologieën verantwoordelijk zijn, in de bijsluiters opgesomd. Farmacokinetische gegevens zijn voor de meeste van deze specialiteiten eveneens beschikbaar.

Farmacodynamie

Cefalosporines behoren net zoals de penicillines tot de betalactamines en hebben dus net zoals de penicillines hun bactericide werking te danken hebben aan een betalactamring. Cefalosporines bezitten op hun betalactamring een dihydrothiazinering. Hierdoor bezitten ze een hogere resistentie tegen betalactamases. Hun werkingsmechanisme is vergelijkbaar met dat van de penicillines. Zie Penicillines.

Farmacokinetiek

Cefalexine wordt oraal of parenteraal toegediend. De biologische beschikbaarheid die na orale inname onafhankelijk van de maaltijd is en de weefseldistributie zijn vergelijkbaar met deze van de aminopenicillines. Cefadroxil wordt na orale toediening aan honden en katten snel geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie wordt 1 à 3 h na toediening bereikt. Cefadroxil wordt volledig via de urine uitgescheiden. Ceftiofur en cefquinome worden parenteraal toegediend. Ze worden vlug geresorbeerd na im of sc injectie en worden hoofdzakelijk via de urine en in mindere mate via de gal uitgescheiden. Cefovecin verschilt van de andere cefalosporines door haar grote plasmaproteïnebinding en haar lange eliminatiehalfwaardetijd met lange werkingsduur bij de hond en de kat. De uitscheiding gebeurt voornamelijk als onveranderde molecule met de urine.

Contra-indicatie

Cefalosporines zijn weinig toxisch. Allergische reacties, soms kruisreacties met penicillines, komen zelden voor. Bij carnivoren kan de orale toediening braken en diarree veroorzaken.

Bijwerkingen
Interacties
Voorzorgen voor gebruik
Voortplanting & lactatie

Zie Penicillines.
Behandelde dieren met het product met cefovecine dienen tot 12 weken na de laatste toediening niet voor fokdoeleinden gebruikt te worden. De veiligheid van cefadroxil is bij honden en katten is niet bepaald tijdens de dracht en het lactatie. Uitsluitend gebruiken overeenkomstig de baten/risicobeoordeling.

Diergeneesmiddelen