Aminosiden (of aminoglycosiden) zijn bactericide antibiotica die vooral actief zijn tegen aerobe GRAM- en tegen sommige mycoplasmen en mycobacteriën. In anaeroob, zuur en/of purulent milieu neemt hun activiteit af.
Aminosiden worden in de volgende groepen onderverdeeld:
- Streptomycine (niet in de handel) bezit een werkingsspectrum dat verruimd is met mycobacteriën en sommige mycoplasmen en stafylokokken, maar is inactief tegen de genera Pseudomonas en Proteus.
- Neomycines: tot deze groep behoren neomycine (framycetine), kanamycine en paromomycine. Hun activiteit tegen stafylokokken ligt hoger dan die van streptomycine. Dit geldt, zij het in mindere mate, ook voor streptokokken. Talrijke pseudomonas zijn gevoelig, Pseudomonas aeruginosa niet.
- Gentamicine en apramycine: de meest actieve aminosiden, zijn actief tegen talrijke GRAM+ en GRAM- (waaronder E. coli en salmonella’s) en tegen mycoplasmen en Pseudomonas aeruginosa.
- Het spectrum van spectinomycine is vergelijkbaar met dat van streptomycine. De pseudomonas zijn resistent. Spectinomycine wordt gebruikt voor de behandeling van infecties met mycoplasmen en bepaalde GRAM- zoals coliformen, salmonella’s en pasteurella’s.
Deze geneesmiddelen zijn geïndiceerd voor ‘gevoelige kiemen’ bij maagdarm-infecties of infecties van de onderste luchtwegen bij respectievelijk kalveren, varkens en paarden.
Zie ook Orale aminosiden bij diarree.
De associatie van lincomycine (zie Lincosamiden) en spectinomycine leidt tot een additief of synergistisch effect. Hierdoor wordt het werkingsspectrum uitgebreid met mycoplasmen. Deze diergeneesmiddelen zijn geïndiceerd voor de behandeling van bepaalde articulaire, pulmonaire, urinaire, spijsverterings- en huidinfecties.
Na penetratie van de bacteriële celwand, inhiberen ze de proteïnesynthese door te binden op de 30 S eenheid van de bacteriële ribosomen met een bactericide werking als gevolg.
Aminosiden worden per os of parenteraal toegediend.
Bij een intact maagdarmkanaal is hun absorptie gering; de orale weg is wel aangewezen bij enteritis veroorzaakt door GRAM- kiemen. Zie Orale aminosiden bij diarree.
Na parenterale toediening is hun distributie beperkt tot de extracellulaire vloeistof. Ze gaan zeer moeilijk doorheen de biologische barrières en bereiken zeer lage concentraties in de melk, bronchiale secreties en cerebrospinaal vocht. Ze worden via glomerulaire filtratie geëlimineerd. Nierinsufficiëntie en dehydratatie verhogen, door hun invloed op de renale klaring en weefseldistributie, de serumconcentratie van deze stoffen. Bij obese patiënten zal een posologie die gebaseerd is op het ideale lichaamsgewicht leiden tot dezelfde resultaten. Gezien de nauwe veiligheidsmarge zal een verhoging van de serumconcentraties snel leiden tot toxische verschijnselen.
Alle aminosiden zijn in verschillende mate ototoxisch, in het bijzonder bij de kat, en nefrotoxisch. Jonge dieren zijn gevoeliger. Aminosiden kunnen, vooral tijdens anesthesie en in combinatie met spierrelaxerende stoffen, ook een neuromusculaire blok veroorzaken die kan leiden tot paralyse en apnoe. Deze neuromusculaire blok kan worden opgeheven door toediening van neostigmine en calciumgluconaat. Intraveneuze toediening kan door het ontstaan van hypocalcemie een negatieve invloed hebben op het hart. Spectinomycine, een aminocyclitol met een andere chemische structuur dan de aminosiden, lijkt minder toxisch.
De nefrotoxiciteit wordt versterkt door gelijktijdig gebruik van diuretica zoals furosemide en mannitol.
De ototoxiciteit wordt versterkt door het gelijktijdig toedienen van diuretica zoals furosemide.
Een synergistische werking met bactericide antibiotica, zoals deze van de betalactamgroep, kan optreden tegen bepaalde kiemen.
Macroliden werken antagonistisch in vitro.
De algemene anesthetica en myorelaxantia versterken het neuromusculaire blokkerende effect van aminosiden, wat tot acute paralyse en apnea kan leiden.
Het is aangewezen de nierfunctie na te gaan. Wegens hun geringe veiligheidsmarge is het noodzakelijk de dosis te verlagen bij obese of gedehydrateerde patiënten of bij patiënten met nierproblemen. Intraveneuze injectie kan eveneens leiden tot myocarddepressie te wijten aan hypocalcemie. Neomycine zou wegens zijn zeer hoge toxiciteit uitsluitend oraal mogen worden aangewend voor de behandeling van infecties van het spijsverteringsstelsel of voor lokaal gebruik. Parenteraal gebruik dient met de grootste voorzichtigheid te gebeuren. Er wordt opgemerkt dat er therapeutische alternatieven bestaan.
Aminosiden gaan doorheen de placenta en kunnen in zeldzame gevallen aanleiding geven tot neurologische (aantasting van kopzenuw VIII) en nefrologische symptomen bij de foetus. Uitscheiding via de melk is minimaal en het risico bij zogende dieren is bijgevolg klein.
