Leur action bactéricide s'exerce surtout sur les bactéries aérobies GRAM- ainsi que sur certains mycoplasmes et mycobactéries. Leur efficacité diminue en milieu anaérobie, acide et/ou purulent.
Les aminosides comprennent les principes actifs suivants :
- La streptomycine (non commercialisée en Belgique) possède un spectre d’activité étendu aux mycobactéries ainsi qu’à certains mycoplasmes et staphylocoques, mais elle est inactive contre les genres Pseudomonas et Proteus.
- Les néomycines regroupent la néomycine (framycétine), la kanamycine et la paromomycine. Elles sont plus actives que la streptomycine sur les staphylocoques et dans une moindre mesure sur les streptocoques. De nombreux pseudomonas sont sensibles à la néomycine, mais pas Pseudomonas aeruginosa.
- La gentamicine et l’apramycine sont les aminosides les plus actifs. Leur spectre s’étend à de nombreuses bactéries GRAM+, GRAM- (E. coli et les salmonelles notamment), aux mycoplasmes et à Pseudomonas aeruginosa.
Le spectre d’action de la spectinomycine se rapproche de celui de la streptomycine. Les pseudomonas y sont résistants. La spectinomycine est utilisée pour le traitement des infections par les mycoplasmes et certaines bactéries GRAM- comme les germes coliformes, les salmonelles et les pasteurelles. Elle est également utilisée en association avec la lincomycine.
Ces médicaments sont indiqués pour le traitement d’infections intestinales chez le veau et le porc et pour le traitement des infections des voies respiratoires inférieures chez le cheval provoquées par des bactéries sensibles.
Voir aussi Aminosides par voie orale contre la diarrhée.
L'association de la lincomycine (voir Lincosamides) et de la spectinomycine est courante et exerce des effets additifs ou synergiques, permettant d’améliorer leur activité contre les mycoplasmes en particulier pour le traitement de certaines pathologies articulaires, pulmonaires, cutanées, urinaires et digestives.
Les aminosides ou aminoglycosides sont des antibiotiques à effet bactéricide qui, après pénétration à travers la paroi bactérienne, interfèrent avec la sous-unité 30 S des ribosomes pour inhiber la synthèse protéique.
Les aminosides sont utilisés per os ou par voie parentérale. Leur absorption est très faible si le tube digestif est intact, mais la voie orale peut être conseillée en cas d’infection localisée du tube digestif par des GRAM-. Les préparations à usage oral sont répertoriées dans le chapitre des médicaments du tube digestif (voir Aminosides par voie orale contre la diarrhée). Après une administration parentérale, la distribution des aminosides se limite aux fluides extracellulaires. Les aminosides franchissent difficilement les barrières biologiques et n'atteignent que de faibles concentrations dans le lait, les sécrétions bronchiques ou le liquide cérébrospinal. Ils sont éliminés par filtration glomérulaire. L’insuffisance rénale et la déshydratation provoquent une augmentation des concentrations sériques du fait de l’impact de ces pathologies sur la clairance et le volume de distribution. En cas d’obésité, une posologie rapportée au poids corporel réel aboutit au même résultat. Vu la faible marge de sécurité, les élévations de concentration sont rapidement associées à des signes toxiques.
Tous les aminosides peuvent causer, à des degrés variables, de l'ototoxicité, particulièrement chez le chat, et de la néphrotoxicité. Les jeunes animaux sont plus sensibles. Les aminosides peuvent également produire un blocage neuromusculaire allant jusqu'à la paralysie et l'apnée, surtout lors d'anesthésie et en cas d’association avec des myorelaxants. Ce blocage peut être levé par l’administration de néostigmine ou de gluconate de calcium. L'administration IV peut également donner lieu à un effet cardiodépresseur consécutif à l'hypocalcémie. La spectinomycine, un aminocyclitol, de structure chimique différente des aminosides, ne semble pas aussi toxique.
La combinaison avec les diurétiques (furosémide, mannitol) accroît la néphrotoxicité des aminosides.
L'ototoxicité est aggravée par l'administration de diurétiques comme le furosémide.
De la synergie avec des antibiotiques bactéricides, comme les bêta-lactamines, existe vis-à-vis de certaines bactéries.
Les macrolides agissent de manière antagoniste in vitro.
Les anesthésiques généraux et les myorelaxants potentialisent l'effet bloquant neuromusculaire des aminosides, ce qui peut entraîner une paralysie aiguë et une apnée.
Une surveillance de la fonction rénale est conseillée. La marge de sécurité étant faible, il est indispensable de diminuer la posologie des aminosides chez les patients obèses, déshydratés ou atteints de troubles rénaux. L'administration IV peut également donner lieu à un effet cardiodépresseur consécutif à l'hypocalcémie. La néomycine, en raison de sa toxicité très prononcée, devrait être réservée aux traitements oraux des infections digestives ou à un usage local. La plus grande prudence s’impose lorsque cet antibiotique est administré par voie parentérale, d’autant plus que des alternatives thérapeutiques existent au sein de ce groupe pharmacothérapeutique.
Les aminosides diffusent à travers le placenta et dans de rares cas, peuvent engendrer des symptômes neurologiques (toxicité du nerf crânien VIII) ou néphrologiques chez le fœtus. Les quantités excrétées dans le lait semblent minimales et le risque pour les animaux allaités semble donc minime.
