Farmacotherapeutische info

Polymyxines

datum meest recente update: 24-01-2019
Groep
Antibiotica voor systemisch gebruik
Indicatie
bacteriële infectie - gastro-intestinaal
Actief bestanddeel
colistine
Indicatie

Colistine of polymyxine E is een bactericide antibioticum gebruikt tegen GRAM- bacteriën. GRAM+ kiemen zijn resistent evenals de genera Proteus en Serratia. Bij sommige stammen van Pseudomonas aeruginosa kan resistentie optreden. De activiteit van colistine tegenover deze kiem kan onderdrukt worden door calcium. Het vermogen van colistine om te binden met bacteriële toxines dient te worden onderstreept. Colistine is beschikbaar als oraal preparaat voor de behandeling van gastro-intestinale infecties met GRAM- bacteriën of als een inspuitbare oplossing.
De bijsluiters van deze diergeneesmiddelen vermelden geen specifieke pathologie. In de bijsluiters worden uitsluitend de gevoelige kiemen opgesomd (E. coli en Salmonella spp.)

Zie ook Orale polymyxines bij diarree.

Polymyxines die de celmembraan beschadigen, vertonen een synergistisch effect met sulfamiden en trimethoprim (zie Sulfamiden en trimethoprimtegenover bepaalde resistente Enterobacteriaceae en Pseudomonas

In de humane geneeskunde wordt colistine beschouwd als een laatste reddingsmiddel tegen bepaalde resistente kiemen. Dit antibioticum dient daarom eerder als tweedelijns antibioticum ingezet te worden.

Farmacodynamie

De binding van colistine met fosfolipiden veroorzaakt beschadiging van de bacteriële membranen.

Farmacokinetiek

De absorptie van colistine per os is zeer laag en gebeurt zeer traag. De diffusie doorheen biologische membranen is zeer laag. De concentraties in de melk en de intracellulaire vloeistof zijn zeer laag. Het wordt ongewijzigd uitgescheiden in de urine.

Contra-indicatie

Polymyxines zijn uitermate nefrotoxisch en bij nierinsufficiëntie is de systemische toediening te mijden.

Bijwerkingen

Zoals bij de aminosiden ontstaat er een neuromusculaire blok die echter niet reversibel is na behandeling met neostigmine of calcium. Bij de hond en het kalf werden eveneens apathie en respiratoire insufficiëntie beschreven. Polymyxines zijn uitermate nefrotoxisch.

Interacties

Synergie met andere antimicrobiële stoffen die een invloed hebben op de bacteriële membranen zoals sulfamiden en trimethoprim.

Voortplanting & lactatie

Oraal toegediend colistine tast bij de rat de fertiliteit niet aan en is niet teratogeen. Bij parenterale toediening zijn er wel aanwijzingen van foetotoxiciteit.