Les substances reprises ci-dessous sont utilisées contre les puces et les tiques chez les chiens et les chats (dimpylate) ; contre la gale, les poux, les mélophages, les tiques et les mouches et leurs larves chez les moutons (phoxime), contre les poux chez les bovins (phoxime) et contre la gale et les poux chez les porcs (phoxime). Le phoxime est également indiqué pour le traitement des surfaces dans l’environnement des poules pondeuses pour lutter contre les poux rouges (voir Organophosphorés utilisés dans l’environnement).
L’usage de ces médicaments impose un diagnostic parasitologique préalable conditionnant les modalités d’utilisation et les précautions d’emploi.
Tableau récapitulatif des antiparasitaires topiques à usage cutané.
Les organophosphorés, comme le phoxime, et les carbamates, comme le dimpylate, agissent en bloquant l’acétylcholinestérase, dont le rôle est de dégrader l’acétylcholine (ACh) dans la fente synaptique. Le blocage de l’acétycholinestérase par les organophosphorés est irréversible, contrairement au blocage par les carbamates, qui est réversible. Cette inhibition entraîne une accumulation de ce neuromédiateur au niveau synaptique et conduit à une stimulation excessive des récepteurs muscariniques et nicotiniques. Le sulfate d’atropine est un antidote efficace.
Le dimpylate est incorporé dans des colliers pour les chiens et les chats. Au cours de la phase biopharmaceutique, le principe actif quitte lentement cette matrice et se distribue sur toute la surface corporelle en se concentrant dans les glandes sébacées et les graisses cutanées. La disponibilité moyenne de la quantité initiale de dimpylate introduite dans le collier est d’environ 82-85 % sur une période de 154 jours. Le dimpylate très partiellement absorbé par voie transcutanée est métabolisé par oxydation hépatique et éliminé rapidement dans les urines et les fèces, à raison d’environ 50 % en 12 h.
Selon les espèces cibles, le phoxime est administré sous forme de spray ou de solution lavante (bovins, porcs, ovins), de solution de trempage (ovins) ou de « pour-on » (porcs). Le phoxime appliqué sur la peau sous forme de « pour-on » chez les porcs et sous forme de solution chez les bovins donne lieu à une absorption transdermique suivie d’une large distribution par voie sanguine dans tout l’organisme. Le pic de concentration plasmatique est atteint après 15 à 30 minutes. Le phoxime est très rapidement dégradé en dérivés non toxiques, principalement éliminés par l’urine, et dans une moindre mesure par les fèces. Il ressort de recherches avec du phoxime marqué que la substance active ne s’accumule pas dans les organes.
L’administration aux jeunes animaux, aux animaux malades ou débilités, ou aux animaux présentant des lésions cutanées, est contre-indiquée. En fonction de la substance active, les coliques, la diarrhée, la constipation, l’insuffisance cardiaque, les bronchospasmes et les affections rénales constituent également des contre-indications possibles dont il convient de prendre connaissance au cas par cas.
Le phoxime est contre-indiqué chez les poules, les félins et chez les vaches et les brebis productrices de lait.
L’utilisation du phoxime est limitée aux animaux à l’étable. Voir aussi « Précautions particulières d’emploi ».
Les effets indésirables apparaissent suite à l’inhibition de l’acétylcholine estérase. La stimulation des récepteurs muscariniques (système nerveux parasympathique) induit notamment de la salivation, des vomissements, de la bradycardie, de l’hypotension, du myosis, du bronchospasme, de l’hypersécrétion des muqueuses respiratoires. Cet ensemble de symptômes peut toutefois être perturbé par l’action nicotinique, exercée au niveau ganglionnaire du système nerveux adrénergique (système nerveux orthosympathique) et aboutissant à des effets neurovégétatifs inverses comme de la mydriase, de la tachycardie et de l’hypertension du fait des décharges de catécholamines. La stimulation des récepteurs nicotiniques du système nerveux central explique les convulsions alors que les tremblements musculaires sont le résultat d’une action directe sur la plaque neuro-motrice. Les effets neurovégétatifs peuvent être contrôlés par l’atropine (atropinisation). Les tranquillisants peuvent contribuer à atténuer les effets centraux. Ils sont d’autant plus intéressants qu’ils peuvent exercer un effet myorelaxant. Théoriquement, les tremblements musculaires peuvent être inhibés par les paralysants neuromusculaires hyperpolarisants comme le rocuronim mais leur emploi reste difficile en pratique. L’hyperthermie peut être limitée en aspergeant l’animal d’eau froide. L’emploi des régénérateurs de l’acétylcholinestérase est envisageable dans les cas d’intoxication aux organophosphorés, à condition d’agir très rapidement après l’intoxication.
L’association d’organophosphorés, avec des substances cholinomimétiques (lévamisole, néostigmine, pyrantel, morantel, …) accroît leur action toxique. Le phoxime peut accroître les effets indésirables des myorelaxants dépolarisants. On évitera l’usage de ces substances durant les 10 jours précédant et suivant l’administration de phoxime. Le phoxime et les phénothiazines renforcent leur effet anticholinergique et ne doivent donc pas être administrés simultanément.
L’usage de ces molécules chez le chat nécessite de la prudence étant donné la sensibilité de cette espèce à ce type de produits (marge thérapeutique étroite). Les colliers doivent être enlevés 24 à 48 heures avant chaque anesthésie. De même, tout traitement avec d’autres formes pharmaceutiques doit aussi être évité. L’absorption digestive, cutanée et respiratoire étant possible, les précautions particulières d’emploi sont à respecter scrupuleusement après une lecture attentive des notices, en particulier chez les jeunes animaux et les femelles gestantes et allaitantes.
Eviter le contact avec la peau et les muqueuses et porter des vêtements de protection, des gants et un masque (ffp3) lors de la pulvérisation du phoxime chez les poules pondeuses.
Ces substances sont toxiques pour les organismes aquatiques, les oiseaux et les abeilles. L’utilisation du phoxime chez les bovins est donc limitées aux animaux à l’étable.
Ne pas laisser les résidus de spray ou de bain s'écouler dans les cours d'eau, les canalisations, les égouts, les fossés (de drainage), les puits ou les tuyaux de drainage.
Selon le titulaire d’enregistrement, le phoxime peut être administré par voie topique chez des porcs ou des ovins gestants. Aucun effet embryogène ou embryotoxique n’a été constaté après administration de phoxime à des bovins gestants. L’administration de phoxime n’est pas autorisée chez les animaux en lactation dont le lait est destiné à la consommation humaine.
Les colliers à base de dimpylate ne peuvent pas être utilisés en période de gestation.
