Info pharmacothérapeutiques

Imépitoïne

date de la dernière mise à jour 20-12-2024
Groupe
Antiépileptiques
Indication
épilepsie
Substance active
imépitoïne
Indication

L’imépitoïne est utilisée pour réduire :

  • la fréquence des crises généralisées d’épilepsie idiopathique chez le chien, après évaluation soigneuse des alternatives de traitement.
  • de l’anxiété et de la peur associées à la phobie des bruits chez les chiens. (Voir : Imépitoïne contre l'anxiété)
Pharmacodynamie

L’imépitoïne est un agoniste partiel des récepteurs GABA, sensibles aux benzodiazépines. En potentialisant l’action du GABA sur ce récepteur et, par conséquent, ses effets inhibiteurs sur les neurones, ce principe actif exerce un effet modérateur sur les crises épileptiques. De plus, l’imépitoïne bloque partiellement les canaux calciques, un mécanisme qui pourrait contribuer à ses propriétés anticonvulsivantes. L’efficacité de l’imépitoïne chez les chiens en état de mal épileptique et présentant des crises en série n’a pas été étudiée. L’imépitoïne n’a pas d’effet sédatif aux doses recommandées.

Pharmacocinétique

Aucune différence liée au sexe n’a été mise en évidence au niveau pharmacocinétique, mais on observe de nettes variations interindividuelles. L’imépitoïne est caractérisée par une biodisponibilité orale élevée (> 92 %), sans effet marqué de premier passage, particulièrement chez l’animal à jeun. Ainsi, après une administration orale de la posologie de base sans prise concomitante de nourriture, les concentrations sanguines maximales sont atteintes rapidement, (Tmax de 2 h environ, Cmax d’environ 18 µg/ml). L’administration avec de la nourriture réduit l’AUC totale de 30 % mais n’entraîne aucune différence significative des valeurs de Tmax et de Cmax. L’imépitoïne possède un volume de distribution relativement élevé (579 à 1548 ml/kg). La liaison aux protéines plasmatiques est faible chez le chien (60 – 70 %). Contrairement aux barbituriques, l’imépitoïne ne s’accumule pas dans le plasma, une fois l’état d’équilibre atteint. L’imépitoïne est largement métabolisée et rapidement éliminée du sang (clairance = 260 à 568 ml/h/kg) avec une demi-vie d’élimination d’environ 1,5 à 2 h. L’imépitoïne et ses métabolites sont majoritairement excrétés par voie fécale. Par conséquent, aucune modification majeure de la pharmacocinétique ni aucune accumulation ne sont attendues chez les chiens présentant une insuffisance rénale.

Contre-indication
  • Altération sévère de la fonction hépatique.
  • Troubles rénaux ou cardio-vasculaires sévères.
  • Hypersensibilité au principe actif ou à l’un des excipients.
Effets indésirables

Les effets indésirables suivants sont observés dans de rares cas (entre 1 et 10 animaux sur 10 000) et sont généralement transitoires : polyphagie en début de traitement, hyperactivité, polyurie, polydipsie, somnolence, hypersalivation, vomissements, ataxie, apathie, diarrhée, prolapsus de la membrane nictitante, baisse de l’acuité visuelle et de la sensibilité auditive. Une légère élévation des taux plasmatiques de créatinine et de cholestérol a été observée, ne dépassant pas les limites de référence.

Interactions

Le produit a été utilisé en association avec le phénobarbital dans un petit nombre de cas et aucune interaction clinique néfaste n’a été observée.

Précautions particulières

La dose requise doit être déterminée individuellement. En cas de réduction inadéquate des crises épileptiques après au moins 1 semaine de traitement à une dose fixe, le vétérinaire traitant doit réévaluer la situation. La dose peut être augmentée par paliers de 50 à 100 %, jusqu’à une posologie maximale de 30 mg/kg 2 x par jour. En cours de traitement, certains chiens ne présentent plus de crises, chez d’autres la fréquence diminue et enfin, le traitement peut s’avérer totalement inefficace. Dans ce dernier cas, un accroissement de la fréquence des crises pourrait même être observé. En cas de contrôle inadéquat des crises, des mesures diagnostiques approfondies et un autre traitement antiépileptique doivent éventuellement être envisagés. La transition vers d’autres types de traitements antiépileptiques doit être effectuée progressivement et sous surveillance clinique appropriée.
Etant donné que la nourriture diminue la biodisponibilité, l’intervalle entre l’administration de l’imépitoïne et la prise de nourriture doit être maintenu constant.
En cas d’ingestion accidentelle, particulièrement par un enfant, demander immédiatement conseil à un médecin et lui montrer la notice ou l’étiquette.

Reproduction & lactation

L’utilisation du médicament vétérinaire n’est pas recommandée chez les mâles reproducteurs ou chez les chiennes durant la gestation et la lactation.