Voor het verminderen
- van de frequentie van gegeneraliseerde aanvallen veroorzaakt door idiopathische epilepsie bij honden, na zorgvuldige evaluatie van alternatieve behandelingsopties.
- van onrust en angst geassocieerd met een fobie voor harde geluiden bij honden. (zie Imepitoïne bij geluidsangst)
Imepitoïne is een partiële benzodizepinereceptoragonist en remt epileptische aanvallen door versterking van de door de GABA-receptoren gemedieerde remmende effecten op de neuronen. Daarnaast heeft imepitoïne een zwak calciumkanaalblokkerend effect dat aan de anticonvulsieve eigenschappen kan bijdragen. De werkzaamheid van imepitoïne bij de behandeling van honden met een status epilepticus en clusteraanvallen is niet onderzocht. Imepitoïne heeft bij de aanbevolen dosering geen sedatieve werking.
Er zijn geen geslachtsspecifieke maar wel sterke individuele farmacokinetische verschillen. Imepitoïne wordt na orale toediening goed opgenomen (+/-92%) er is geen uitgesproken first pass-effect. Na orale toediening van de basisdosering zonder voedsel worden de piekconcentraties in het bloed snel bereikt (Tmax +/-2 h, Cmax +/-18 mcg/ml). Toediening met voedsel reduceert de totale AUC met 30%, zonder een significante verandering van Tmax en Cmax. De biologische beschikbaarheid is bijgevolg groter bij toediening aan nuchtere honden. Imepitoïne heeft een relatief hoog verdelingsvolume (579 tot 1548 ml/kg). De plasma-eiwitbinding bij honden is laag (60 tot 70%). In tegenstelling tot de barbituraten gebeurt er geen stapeling van imepitoïne in het plasma na het bereiken van de steady state. Imepitoïne wordt sterk gemetaboliseerd en wordt snel uit het bloed geklaard (Cl = 260 tot 568 ml/h/kg) met een eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer 1,5 tot 2 h. Het grootste gedeelte van de imepitoïne en zijn metabolieten wordt via de feces uitgescheiden. Bij honden met een nierfunctiestoornis zijn bijgevolg geen ingrijpende veranderingen van de farmacokinetiek en geen stapeling te verwachten.
Niet gebruiken bij honden met een ernstig verminderde leverfunctie, ernstige nier- of ernstige cardiovasculaire aandoeningen. Niet gebruiken bij honden die overgevoelig zijn voor het product of één van de bestanddelen.
Volgende bijwerkingen komen zelden voor (1 à 10/10 000 dieren) en zijn meestal voorbijgaand: polyfagie bij het begin van de behandeling, hyperactiviteit, polyurie, polydipsie, slaperigheid, speekselen, braken, ataxie, apathie, diarree, derde ooglid prolaps, verminderd zicht en gevoeligheid voor geluid. Een milde verhoging van de plasma creatinine- en cholesterolspiegels is waargenomen (zonder overschrijden van de normale referentiewaarden).
Het product is in een klein aantal gevallen gebruikt in combinatie met fenobarbital en hierbij zijn geen schadelijke klinische interacties waargenomen.
De benodigde dosering moet individueel bepaald worden. Indien de aanvallen niet voldoende verminderd zijn na minstens 1 week behandelen met de huidige dosering, moet de hond opnieuw worden beoordeeld. De dosering kan verhoogd worden met stappen van 50 tot 100% (max dosis van 30 mg/kg 2 x pd). Onder behandeling zullen sommige honden vrij zijn van aanvallen, bij andere honden zal een vermindering van het aantal aanvallen worden gezien, terwijl anderen wellicht niet reageren op de behandeling. Bij honden die niet reageren, kan een toename in de frequentie van het aantal aanvallen worden waargenomen. Verdere diagnostische maatregelen en een andere anti-epileptische behandeling dienen eventueel te worden overwogen. Overschakelen naar andere vormen van anti-epileptica moet geleidelijk en met de nodige klinische supervisie worden gedaan.
Omdat voedsel de biologische beschikbaarheid vermindert, moet de het tijdstip van toedienen van imepitoïne ten opzichte van het tijdstip van voederen constant gehouden worden.
In geval van accidentele ingestie, vooral door een kind, dient onmiddellijk een arts te worden geraadpleegd en moet de bijsluiter of het etiket worden getoond.
Gebruik van het diergeneesmiddel wordt afgeraden bij fokreuen of bij teven tijdens dracht en lactatie.
