Info pharmacothérapeutiques

Buprénorphine

UPDATED
date de la dernière mise à jour 01-02-2024
Groupe
Analgésiques opioïdes
Indication
analgésie - douleur
Substance active
buprénorphine
Indication
  • Analgésie postopératoire chez les chiens et les chats.
  • Analgésie postopératoire en combinaison avec la sédation chez les chevaux.
  • Potentialisation des effets sédatifs des agents ayant une action centrale chez les chiens et les chevaux.
Pharmacodynamie

La buprénorphine est un agoniste partiel des récepteurs morphiniques mu, et elle est trente fois plus puissante que la morphine. L’analgésie induite est dose-dépendante. Contrairement à la plupart des morphiniques, la buprénorphine présente un effet sédatif limité lorsqu’elle est utilisée aux doses recommandées. La forte affinité pour les récepteurs mu contribue à sa longue durée d’action. Au niveau cardio-vasculaire, elle peut provoquer de l’hypotension artérielle et une bradycardie. Une dépression respiratoire, éventuellement profonde selon les doses utilisées, est possible. Les symptômes gastro-intestinaux sont relativement rares.

Pharmacocinétique

La buprénorphine est rapidement absorbée après injection intramusculaire. Elle se distribue largement, notamment dans le placenta et dans le lait. Après une métabolisation hépatique, les métabolites sont principalement excrétés par la bile (70 %) et dans une moindre mesure par l’urine (27 %). Les effets analgésiques se manifestent après 30 minutes environ, mais le pic d’activité est habituellement observé 1 h à 1 h 30 après l'administration.

Contre-indication

Le produit ne doit pas être utilisé en phase pré-opératoire pour une césarienne. Son usage est contre-indiqué en cas d’insuffisance rénale, d’hypothyroïdie, d’insuffisance adrénocorticale ainsi que chez les animaux gériatriques ou fortement affaiblis. Ne pas administrer par voie intrathécale ou péridurale.

Effets indésirables

De la salivation, de la bradycardie, de l’hypothermie, de l’agitation, de la déshydratation et du myosis peuvent survenir chez le chien, et dans de rares cas, de l’hypertension et de la tachycardie. De la mydriase et des signes d'euphorie, se traduisant chez le chat par des frottements et par des mouvements d’aller et de retour et des ronronnements intenses et excessifs, peuvent survenir et disparaissent habituellement dans les 24 h. La buprénorphine peut provoquer une dépression respiratoire. A moins que les doses analgésiques recommandées ne soient dépassées, on observe rarement de la sédation. En cas de surdosage, on peut utiliser des antagonistes morphiniques tels que la naloxone ou des stimulants respiratoires tels que le doxapram. L’assistance respiratoire peut être nécessaire.

Interactions

La buprénorphine peut provoquer de la somnolence, susceptible d’être potentialisée par d’autres produits ayant une action centrale, tels que les tranquillisants, les sédatifs et les hypnotiques.
Il est conseillé de ne pas utiliser la buprénorphine conjointement avec la morphine ou d’autres analgésiques morphiniques tels que l’étorphine, le fentanyl, la péthidine, la méthadone, le papaveretum et le butorphanol.
La buprénorphine a été utilisée avec succès en association avec l’acépromazine, l’alphaxalone/alphadalone, l’atropine, la dexmédétomidine, l’halothane, l’isoflurane, la kétamine, la médétomidine, le propofol, le sévoflurane, le thiopental et la xylazine.
L’usage concomitant avec des sédatifs peut augmenter les effets dépresseurs sur le rythme cardiaque et la respiration.

Précautions particulières

Avant d’instaurer le traitement, il convient d’évaluer le rapport bénéfices/risques chez :

  • les animaux atteints d’un dysfonctionnement rénal, cardiaque ou hépatique ou en cas de choc,
  • les animaux ayant une fonction respiratoire altérée ou les animaux recevant des médicaments susceptibles de provoquer une dépression respiratoire,
  • les animaux dont la fonction hépatique est défaillante,
  • les chats cliniquement affaiblis,
  • les animaux âgés de moins de 7 semaines.

Le profil d’innocuité de la buprénorphine administrée de manière prolongée aux chats (plus de 5 jours) n’a pas été étudié. L’effet d’un morphinique sur une blessure à la tête dépend de la nature et de la gravité de cette blessure, ainsi que de l’assistance respiratoire apportée. La buprénorphine peut provoquer une dépression respiratoire chez l’homme et peut mettre la vie des enfants en danger en cas d’ingestion accidentelle. En cas d’auto-injection ou d’ingestion accidentelle, il convient de demander immédiatement conseil à un médecin. Après un contact avec l’œil ou la peau, rincer abondamment à l’eau froide.

Reproduction & lactation

Aucune étude de toxicité sur la reproduction n’a été réalisée chez les espèces cibles. Lors de césarienne, le produit ne doit pas être utilisé en phase pré-opératoire en raison du risque de dépression respiratoire chez les nouveau-nés. La buprénorphine étant excrétée dans le lait, son utilisation n'est pas recommandée pendant la lactation.