Voir aussi Anti-inflammatoires - AINS
- La phénylbutazone exerce des effets anti-inflammatoire, antipyrétique et analgésique du fait d’une activité inhibitrice vis-à-vis des COX-1 et des COX-2.
- Suxibuzone : traitement de la douleur et de l’inflammation associées aux troubles musculo-squelettiques chez le cheval.
Les métabolites actifs de la suxibuzone, la phénylbutazone et l’oxyphenbutazone, agissent comme inhibiteurs de la cyclo-oxygénase (COX), inhibant ainsi notamment la biosynthèse des prostaglandines et des thromboxanes qui agissent comme médiateurs de la douleur et interviennent dans le processus inflammatoire. Il en résulte des propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Bien que le profil d’efficacité de la phénylbutazone et de la suxibuzone soit comparable, des données suggèrent que la suxibuzone est associée à moins d’effets indésirables gastro-intestinaux.
Après administration orale, la suxibuzone est rapidement absorbée. Elle est principalement métabolisée dans le foie en 2 métabolites actifs, la phénylbutazone et l’oxyphenbutazone, et en un 3e métabolite inactif. Ces métabolites actifs ont une affinité élevée pour les protéines plasmatiques et sont éliminés essentiellement dans les urines, mais aussi, dans une moindre mesure, dans les fèces. Moins de 1 % est éliminé dans la salive et le lait. Après administration de la dose recommandée, la Cmax de la phénylbutazone est atteinte après 4 à 5 heures, et celle de l’oxyphentubazone après 15 heures. La demi-vie d’élimination des deux métabolites est de 5 à 6 heures.
Phénylbutazone :
Les anomalies hématologiques et médullaires existantes, les pathologies rénales et les ulcères gastro-intestinaux. Chez le chat, la phénylbutazone est toxique pour la moelle osseuse.
Suxibuzone :
Ne pas utiliser chez les animaux présentant des troubles rénaux, hépatiques ou cardiaques, chez les animaux ayant un risque d’ulcération ou de saignements gastro-intestinaux ou en cas de dyscrasie sanguine ou d’hypersensibilité au produit.
- La phénylbutazone semble plus ulcérogène que les autres AINS et est rendue responsable d’agranulocytose, ce qui justifie son interdiction chez les espèces destinées à la consommation humaine.
- La suxibuzone peut causer des réactions allergiques dans de rares cas (1 à 10/10.000). Des troubles gastro-intestinaux, des dyscrasies sanguines et des altérations de la fonction rénale ont aussi été constatés (fréquence inconnue). Le risque d’effets indésirables augmente chez les animaux dont l’accès à l’eau est limité.
- La phénylbutazone stimule la dégradation microsomiale hépatique d’autres molécules telles que la digoxine, influençant leur durée d’action. D’autres inducteurs enzymatiques tels que les barbituriques et les corticostéroïdes accélèrent quant à eux la dégradation hépatique de la phénylbutazone. Des interférences sont possibles entre la phénylbutazone et les tests de fonction thyroïdienne.
- En raison de leur forte liaison aux protéines plasmatiques, les métabolites de la suxibuzone peuvent interagir avec d’autres médicaments dont la liaison est importante, tels que les sulfamidés et la warfarine, ce qui peut entraîner des effets toxiques. Ne pas administrer concomitamment avec d’autres AINS ni avec des médicaments potentiellement néphrotoxiques.
- La phénylbutazone irritant les tissus, elle ne peut donc pas être injectée par voie sous-cutanée ni intramusculaire.
- Suxibuzone : l’utilisation doit être évitée chez les animaux déshydratés, hypovolémiques ou hypotendus en raison du risque accru d’insuffisance rénale. Chez les animaux très jeunes (< 12 sem) ou chez les animaux âgés, les doses doivent être calculées de façon très précise et les patients doivent être surveillés étroitement après le traitement, en raison du risque accru de troubles hépatiques ou rénaux.
- Phénylbutazone : chez le lapin, une réduction de la portée, une mortalité néonatale accrue et un nombre accru de mort-nés ont été observés.
- Suxibuzone : l’innocuité de ce médicament n’ayant pas été établie en cas de gravidité ou de lactation, son utilisation n’est pas recommandée pendant ces périodes.
