Voor de behandeling van pijn geassocieerd met lichte tot matige osteoartritis bij honden.
Grapiprant is een niet-steroïdaal anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat behoort tot de groep van de piprants. Stoffen uit deze groep zullen in tegenstelling tot het merendeel van de momenteel beschikbare NSAID’s, niet de cyclo-oxygenase-enzymes remmen en hierdoor de synthese van prostaglandines remmen. Grapiprant is een selectieve antagonist van de prostaglandine EP4-receptor die vooral tussenkomt in de door PG E2 veroorzaakte nociceptie. De EP4-receptor is belangrijk bij de mediatie van pijn en ontsteking, want deze is de primaire mediator van de door prostaglandine E2 veroorzaakte sensibilisatie van sensorische neuronen en door prostaglandine E2 veroorzaakte ontstekingen. Gezien haar werkingsmechanisme, heeft grapiprant geen invloed op de productie van PG E2, noch op de overige functies van PG E2 waardoor er bij de aanbevolen dosering geen farmacologische effecten op andere orgaansystemen (nierfunctie, bloedstolling, leverfunctie of maagmucosa) te verwachten zijn.
Grapiprant wordt na orale toediening bij honden snel geabsorbeerd. Inname van voedsel verlaagt de orale biologische beschikbaarheid van 89% bij nuchtere honden, tot 33% bij gevoede honden en vertraagt het optreden van de tmax die bij nuchtere honden optreedt na 1 h en bij gevoede honden na 2,5 h. Bij honden is er geen accumulatie na herhaalde toediening.
Grapiprant wordt in belangrijke mate gebonden door serumeiwitten (95 %). Grapiprant wordt gemetaboliseerd maar activiteit van deze metabolieten is niet bekend. De uitscheiding gebeurt voornamelijk als moederstof en verloopt vooral via de feces (65%) en in mindere mate via de urine (20 %). Binnen 48-72 h na opname is 70-80% van de toegediende dosis uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt 4,6 tot 5,67 h.
Overgevoeligheid voor het actief bestanddeel.
Dracht en lactatie.
Braken is de meest geziene bijwerking (1/10). Zachte ontlasting, diarree, gebrek aan eetlust treden vaak op (1/10 tot 1/100). Deze bijwerkingen zijn meestal voorbijgaand. Hematemesis, hemorragische diarree, pancreatitis, hypoproteïnemie, hypoalbuminemie en verhoogde BUN-waarden en creatinine werden zeer zeldzaam gemeld (< 1/10.000).
Eerdere behandelingen met NSAID’s kan leiden tot bijwerkingen of kan de ernst van de bijwerkingen verergeren.
Gelijktijdige toediening van andere eiwitbindende stoffen werd niet onderzocht maar dieren behandeld met zulke combinatie dienen nauwgezet opgevolgd te worden.
Zet de behandeling niet verder indien er na 14 dagen geen klinische verbetering opgetreden is.
Voorzichtig te gebruiken bij honden met lever-, cardiovasculaire- of nierfunctiestoornissen.
De veiligheid van het product werd niet vastgesteld bij dieren jonger dan 9 maanden of bij dieren die minder dan 3,6 kg wegen.
Gelijktijdig gebruik van grapiprant met andere anti-inflammatoire middelen is niet onderzocht en moet
worden vermeden.
Niet toedienen aan drachtige of lacterende dieren of aan fokdieren.
