Farmacotherapeutische info

Coxib-groep

datum meest recente update: 19-01-2024
Groep
NSAID's
Indicatie
analgesie - pijn
ontsteking
koorts
Actief bestanddeel
firocoxib
robenacoxib
mavacoxib
cimicoxib
enflicoxib
Indicatie

Cimicoxib en firocoxib zijn bij de hond geïndiceerd voor de behandeling van pijn en ontsteking bij osteoartritis en voor de bestrijding van perioperatieve pijn na orthopedische of weke-delenchirurgie Firocoxib is ook geïndiceerd voor tandheelkunde. 
Firocoxib is bij niet-voedselproducerende paarden geïndiceerd voor de behandeling van pijn en ontsteking geassocieerd met osteoarthritis.
Mavacoxib en enflicoxib zijn bij de hond, geïndiceerd voor de behandeling van pijn en ontsteking bij osteoartritis. Het diergeneesmiddel met mavacoxib wordt na de eerste twee dosissen met 14 dagen interval, slechts één maal per maand toegediend. Het diergeneesmiddel met enflicoxib wordt één maal per week toegediend.
Robenacoxib is geïndiceerd voor de behandeling van pijn en ontsteking geassocieerd met muscolo-skeletale aandoeningen bij katten of met osteoartritis bij de hond en kan bij de hond en de kat toegediend worden voor de behandeling van pijn en ontsteking geassocieerd met orthopedische, of weke-delenchirurgie.

Farmacodynamie

Coxiben zijn selectieve COX-2-remmers. Zie ook Niet steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's).

Farmacokinetiek

De orale absorptie van deze substanties gebeurt snel. De biologische beschikbaarheid ligt voor firocoxib bij de hond rond de 37% en kan met of zonder voedsel toegediend worden. Robenacoxib wordt toegediend 30 min. buiten de maaltijd omdat voedsel de biologische beschikbaarheid van robenacoxib zowel bij de kat als bij de hond negatief beïnvloedt. Mavacoxib en enflicoxib worden bij de hond na orale toediening goed geabsorbeerd en de absorptie verhoogt bij gevoede dieren. De aanbevolen dosis is voor beide substanties  gebaseerd op toediening aan gevoede dieren. De binding aan de plasmaeiwitten is groot (> 90%). De metabolisatie gebeurt in de lever door de-alkylatie en glucuronidatie. Enflicoxib wordt in de lever gemetaboliseerd in een actieve pyrazol metaboliet. De eliminatie coxibs gebeurt hoofdzakelijk via de gal. De eliminatiehalftijd van enflicoxib en zijn actieve metaboliet bedraagt 17 dagen. Mavacoxib vertoont een verlengde plasmahalfwaardetijd (44 dagen en bij 5% van de honden tot  > 80 dagen) door zijn trage uitscheidingssnelheid. Dit leidt tot een werkingsduur van 1-2 maanden na toediening van de tweede dosis.

Contra-indicatie

Contra-indicaties zijn het gebruik bij fokdieren, drachtige of lacterende dieren, jongere dieren (zie specificaties per diergeneesmiddel), gastro-intestinale stoornissen en bloedingen, gestoorde lever-, hart- of nierfunctie en stollingsstoornissen, dieren die afwijkende bloedwaarden vertonen. Het gelijktijdige gebruik van meerdere NSAID’s of van een NSAID’s met glucocorticoïden is tegenaangewezen. Tevens dient rekening gehouden te worden met de werkingsduur van de ene NSAID alvorens over te schakelen naar een andere NSAID.

Bijwerkingen

Bij de aanbevolen dosis en behandelingsduur worden deze stoffen goed getolereerd door volwassen dieren. Bij jonge dieren is de veiligheidsmarge kleiner (zie Contra-indicaties). Bijwerkingen zijn meestal milde en voorbijgaande diarree en braken. Letsel van de mondmucosa en de huid rond de mond komen voor bij het paard behandeld met firocoxib. Ernstigere bijwerkingen zoals hemorragie of zweren (cimicoxib, mavacoxib), verhoogde nierparameters en nierinsufficiëntie (robenacoxib bij katten) of verhoogde lever- of nierparameters (firocoxib) worden zelden vastgesteld. De behandeling met deze stoffen moet afgebroken worden indien één van de volgende symptomen wordt opgemerkt: aanhoudende diarree, veelvuldig braken, occult bloed in de feces, plots gewichtsverlies, anorexie, lethargie of achteruitgang van de biochemische parameters van nier of lever.

Voorzorgen voor gebruik

Het gebruik van deze stoffen bij dieren met nier-, hart- of leverstoornissen kan een bijkomend risico inhouden zodat deze dieren extra opgevolgd moeten worden. Door de langere werkingsduur van mavacoxib en enflicoxib is het eveneens raadzaam om dieren met een risico op gastro-intestinale ulceratie of dieren die eerder al een intolerantie voor NSAID’s vertoonden, extra op te volgen.

Voortplanting & lactatie

Er werden geen studies uitgevoerd bij de verschillende doeldieren. Studies bij laboratoriumdieren hebben een invloed op de vruchtbaarheid en de ontwikkeling van de foetus aangetoond. Het gebruik van deze stoffen is tegenaangewezen   bij fokdieren, bij drachtige en lacterende dieren.

Diergeneesmiddelen