Afoxolaner : tiques, puces et acariens (gale sarcoptique, gale des oreilles, démodécie) chez le chien.
Esafloxolaner : puces, tiques, gale des oreilles chez le chat
Fluralaner : tiques, puces et acariens (gale sarcoptique, démodécie) chez le chien ; tiques, puces et gale des oreilles chez le chat et poux rouges des volailles chez la poule.
Lotilaner : tiques et puces chez le chien et le chat ; acariens (démodécie) chez le chien.
Sarolaner : tiques, puces et acariens (gale sarcoptique, démodécie, gale des oreilles) chez le chien et tiques, puces et acariens (gale des oreilles) chez le chat.
La rubrique ‘Indication’ de certains médicaments mentionne également une réduction du risque de certaines infections parasitaires transmises par les puces ou les tiques (par exemple Babesia canis canis, Dipylidium caninum). Cette réduction résulte de la mort de l’hôte intermédiaire du parasite, sans que la substance active ne tue le parasite lui-même.
Le fluralaner, l’afoxolaner, l'ésafoxolaner (S-énantiomère de l'afoxolaner), le lotilaner et le sarolaner, appartenant au groupe des isoxazolines, exercent une action inhibitrice sur le système nerveux des parasites par une action antagoniste sur les canaux chlorure ligand-dépendants.
Le fluralaner est rapidement absorbé après administration orale chez le chien et la poule, atteignant chez le chien des concentrations plasmatiques maximales en 1 jour, et chez la poule en 36 heures après la première dose et 12 heures après la seconde dose. La prise de nourriture améliore la biodisponibilité. Au cours de la phase de distribution, le fluralaner se concentre principalement dans le tissu adipeux, à l’origine d’un phénomène de redistribution qui, couplé à une métabolisation limitée, explique la lenteur de l’élimination plasmatique (t½ = 12 jours chez le chien et 5 jours chez la poule). La variation inter-individuelle importante de Cmax et de t½ est bien connue.
Le fluralaner est absorbé lentement par voie transcutanée chez le chien et le chat. La demi-vie plasmatique est de 21 jours chez le chien et de 12 jours chez le chat.
Le fluralaner n'est pratiquement pas métabolisé chez les différentes espèces cibles et est excrété sous forme inchangée dans les fèces et, dans une moindre mesure, dans l'urine.
La biodisponibilité orale de l’afoxolaner est élevée chez le chien. A la dose recommandée, la biodisponibilité absolue est de 74 % et la Cmax moyenne est atteinte après 2–4 heures. Chez le chien, la demi-vie d’élimination plasmatique terminale est d’environ 2 semaines mais elle peut varier considérablement d’une race à l’autre (par ex. chez les Colleys, la t½ peut atteindre jusqu’à 47,7 jours). Chez le chien, l’afoxolaner est métabolisé et éliminé par excrétion urinaire mais surtout biliaire.
Après administration topique sur la peau, l'ésafoxolaner est absorbé de manière systémique et atteint une concentration plasmatique maximale entre 4 et 14 jours après administration. Son élimination plasmatique est lente (t1/2 = 21,7 ± 2,8 jours après administration unique). Il est excrété par voie urinaire et fécale.
La biodisponibilité du sarolaner après administration orale est de 85 %, la présence de nourriture dans l’estomac n’affecte pas l’absorption. La clairance du sarolaner est faible et son volume de distribution est modéré (2,81 l/kg). La principale voie d’élimination est la voie biliaire.
Après administration orale, le lotilaner est facilement absorbé. La Cmax est atteinte dans les 2 h. La nourriture augmente l’absorption. La demi-vie terminale est d’environ 4 semaines. Le lotilaner n’est que très partiellement métabolisé et principalement excrété par voie biliaire, et dans une moindre mesure par voie rénale.
Hypersensibilité au principe actif.
- Fluralaner par voie orale :
- chiens : effets gastro-intestinaux légers et transitoires tels que diarrhée, vomissements, inappétence, ptyalisme (fréquents).
- poules : aucun connu.
- Fluralaner spot-on :
- chiens, chats : réactions cutanées transitoires au site d’application, telles que érythème, démangeaisons ou alopécie (fréquents).
- chats : apathie, tremblements, anorexie ou vomissements, hypersalivation.
- Fluralaner injection : gonflement au point d'injection (fréquent), anorexie, fatigue, muqueuses hyperémiques (peu fréquent)
- Afoxolaner : effets gastro-intestinaux légers et transitoires, prurit, léthargie ou anorexie (très rares).
- Esafoxolaner : hypersalivation, diarrhée, réactions cutanées au site d'application, anorexie, léthargie, vomissements (parfois)
- Lotilaner:
- chiens : signes gastro-intestinaux légers et transitoires et léthargie, ataxie souvent transitoire, convulsions, tremblements, polydipsie/polyurie, miction inappropriée, incontinence urinaire.
- chats : très rares : ataxie, tremblements musculaires, anorexie, léthargie, tachypnée et hyperactivité, vomissements et prurit transitoires.
- Sarolaner:
- chiens : très rares : réactions gastro-intestinales légères et transitoires (vomissements, diarrhée…), affections neurologiques (tremblements, ataxie ou convulsions), léthargie, anorexie.
- chats : parfois : réactions au site d’administration (prurit et alopécie), erythème, salivation et très rarement : convulsions, ataxie, vomissements et diarrhée.
Jusqu'à présent, aucune interaction n'a été décrite.
Les isoxazolines se lient généralement fortement aux protéines plasmatiques, ce qui pourrait conduire à des interactions avec, p.ex., les AINS. De telles interactions n'ont pas encore été démontrées.
Pour certaines isoxazolines (fluralaner, afoxolaner et sarolaner), il n’a pas pu être démontré qu’elles sont un substrat de la glycoprotéine P (afoxolaner) ou il a été démontré qu’elles sont bien tolérées par les collies atteints d’une mutation de délétion dans le gène MDR-1 (sarolaner et fluralaner).
- Le fluralaner doit être utilisé avec prudence chez les chiens épileptiques.
- Chiens (fluralaner injectable) : ne doit pas être utilisé chez les chiens âgés de moins de 6 mois
- Chiens, chats : ne pas administrer aux chiens âgés de moins de 8 semaines ou pesant moins de 2 kg (ou moins de 1,3 kg pour le lotilaner), ni aux chats âgés de moins de 9 semaines (ou moins de 8 semaines pour l'ésafoxolaner) ou pesant moins de 1,2 kg (ou moins de 0,8 kg pour l'ésafoxolaner). Les parasites étant exposés via le repas sanguin, le risque de transmission des maladies d’origine parasitaire ne peut pas être exclu.
- Volailles : traiter également les bâtiments se trouvant à proximité du bâtiment traité. Le traitement des volailles consiste en deux administrations à 7 jours d’intervalle. Si un autre traitement est indiqué, l’intervalle entre deux traitements devra être d’au moins 3 mois.
- Des réactions d’hypersensibilité au fluralaner ou à l’alcool benzylique chez les humains ont été rapportées (médicament fluralaner injectable)
- Des précautions doivent être prises afin d’éviter toute auto-injection accidentelle et exposition cutanée lors de l’administration du médicament injectable à base de fluralaner.
Le fluralaner (comprimé, spot-on) peut être utilisé chez les chiennes reproductrices, gestantes et allaitantes.
L'innocuité du fluralaner (injectable) n'a pas été établie en cas de gestation et de lactation.
Le fluralaner peut être utilisé pendant la ponte chez les poules pondeuses et reproductrices.
Chez les chattes, l’innocuité du fluralaner n’a pas été démontrée en période de gestation ou de lactation.
L’innocuité de l’afoxolaner, de l'ésafoxolaner, du lotilaner ou du sarolaner n’a pas été établie pendant la gestation et/ou la lactation, ni chez les chiens reproducteurs pour chaque médicament. Ces substances ne doivent être utilisées qu’après évaluation du rapport bénéfices/risques.
