Afoxolaner: teken, vlooien en mijten (sarcoptesschurft, oormijt, demodicose) bij de hond.
Esafoxolaner: vlooien, teken, oormijten bij de kat.
Fluralaner: teken, vlooien en mijten (sarcoptesschurft, demodicose) bij de hond; teken, vlooien en oormijt bij de kat en rode vogelmijt bij de kip.
Lotilaner: teken- en vlooieninfestaties bij de hond en de kat; mijten (demodicose) bij de hond.
Sarolaner: teken, vlooien en mijten (sarcoptesschurft, demodicose, oormijt) bij de hond en teken, vlooien en mijten (oormijt) bij de kat.
Voor sommige diergeneesmiddelen vermeldt de rubriek ‘Indicatie’ ook de reductie op het infectierisico van bepaalde parasitaire infecties die door vlooien of teken worden overgedragen (bijvoorbeeld Babesia canis canis, Dipylidium caninum). Deze reductie ontstaat door het doden van de tussengastheer van de parasiet, zonder dat deze actieve bestanddelen de overgedragen parasieten zelf doodt.
De isoxazolines, fluralaner, afoxolaner, esafoxolaner (het S-enentiomeer van afoxolaner), lotilaner en sarolaner, inhiberen de ligand gemedieerde chloridekanalen met een verstorende invloed op het zenuwstelsel van de doelparasiet als gevolg.
Na orale toediening bij hond en kip wordt fluralaner snel opgenomen. Cmax wordt bij de hond binnen 1 dag bereikt, bij de kip na 36 h en 12 h na resp. de 1ste en 2de dosis. Voedsel vergroot de biologische beschikbaarheid. Na systemische verdeling concentreert fluralaner zich voornamelijk in het vetweefsel. Dit zorgt voor een redistributie, die in combinatie met de beperkte metabolisatie, leidt tot een trage eliminatie uit het plasma (t1/2: 12 dagen bij de hond en 5 dagen bij de kip). Naargelang het individu kunnen de waarden voor Cmax en t1/2 verschillen.
Na toediening op de huid bij de hond en de kat wordt fluralaner langzaam transdermaal opgenomen vanuit de toedieningsplaats. De plasmahalfwaardetijd bedraagt 21 dagen bij de hond en 12 dagen bij de kat.
Fluralaner wordt bij de verschillende doeldieren nagenoeg niet gemetaboliseerd en onveranderd uitgescheiden via de feces en in een kleinere mate via de urine.
Afoxolaner heeft een hoge systemische absorptie na orale toediening bij de hond. Bij de voorgeschreven dosis is de absolute biologische beschikbaarheid 74% en wordt de gemiddelde Cmax na 2–4 h bereikt. De eind plasmahalfwaardetijd is ongeveer 2 weken in honden; er zijn echter grote rasverschillen mogelijk (bijv. t½ in Collies is tot 47,7 dagen). Afoxolaner wordt in de hond gemetaboliseerd en vervolgens geëlimineerd met de urine en vooral met de gal.
Esafoxolaner wordt na topicale toediening op de huid systemisch geabsorbeerd en bereikt een maximale plasmaconcentratie tussen 4 en 14 dagen na toediening. Esafoxolaner wordt langzaam uit het plasma geëlimineerd (t1/2 = 21,7 ± 2,8 dagen na eenmalige toediening) en uitgescheiden in de feces en de urine.
De biologische beschikbaarheid van sarolaner na orale toediening bedraagt 85%, de voedingstoestand heeft geen invloed op de absorptie. Sarolaner heeft een lage klaring en een matig verdelingsvolume (2,81 l/kg). De primaire eliminatieroute is via de gal.
Na orale toediening wordt lotilaner snel geabsorbeerd. Cmax wordt binnen de 2 h bereikt. De absorptie wordt verhoogd door voedsel. De eindhalfwaardetijd is ongeveer 4 weken. Lotilaner wordt slechts in geringe mate gemetaboliseerd en vooral via de gal en in mindere mate via de nieren uitgescheiden.
Overgevoeligheid tegen het werkzame bestanddeel.
- Fluralaner po:
- hond: vaak: milde en voorbijgaande gastro-intestinale verschijnselen (diarree, braken), gebrek aan eetlust en kwijlen.
- kip: geen gekend.
- Fluralaner spot-on:
- hond, kat: vaak: voorbijgaande huidreacties (jeuk, roodheid of kaalheid).
- kat: apathie, trillen, anorexie of braken en speekselen.
- Fluralaner injectie:
- hond: vaak: zwelling op de injectieplaats, soms anorexie, vermoeidheid en hyperemische slijmvliezen
- Fluralaner, zeer zelden: hond: convulsies, lethargie.
- Afoxolaner, zeer zelden: milde en voorbijgaande gastro-intestinale verschijnselen, pruritus, lethargie, of anorexie.
- Esafoxolaner, soms: hypersalivatie, diarree, huidreacties op de toedieningsplaats, anorexie, lethargie, emesis
- Lotilaner:
- hond: milde, voorbijgaande maagdarmklachten en lethargie, meestal voorbijgaande ataxie, convulsies en tremor, polydipsie/polyurie, ongepast urineren, urine-incontinentie
- kat: zeer zelden: ataxie, spiertremor, anorexie, lethargie, tachypneu en voorbijgaande hyperactiviteit, braken en pruritius
- Sarolaner:
- hond: zeer zelden: gastro-intestinale reacties (braken, diarree,…), neurologische aandoeningen (tremor, ataxie of convulsie) en lethargie, anorexia vermeld.
- kat: soms: reacties op de toedieningsplaats (pruritis en alopecie), erytheem, kwijlen en zeer zelden: convulsies, ataxie, braken en diarree.
Interacties zijn tot nu toe niet beschreven.
Isoxazolines gaan in het algemeen een sterke binding aan met plasmaproteïnen wat tot interacties met bv. NSAID’s zou kunnen leiden. Zulke interacties werden tot nu toe niet aangetoond.
Voor een aantal isoxazolines (fluralaner, afoxolaner en sarolaner) kon niet worden aangetoond dat ze een substraat van glycoproteïne P zijn (afoxolaner) of werd aangetoond dat ze goed werden verdragen door MDR-1-deficiënte collies (sarolaner en fluralaner).
- Fluralaner dient met de nodige voorzichtigheid gebruikt te worden bij honden met epilepsie.
- Honden (fluralaner injectie): niet toedienen aan honden jonger dan 6 maanden
- Hond, kat: niet toedienen aan honden jonger dan 8 weken of waarvan het lichaamsgewicht lichter is dan 2 kg (of voor lotilaner LG < 1,3 kg) of aan katten jonger dan 9 weken of lichter dan 1,2 kg (of voor esafoxolaner jonger dan 8 weken of lichter dan 0,8 kg). Vlooien en teken moeten beginnen met zich te voeden om blootgesteld te worden aan het product, waardoor het risico op de overdracht van door parasieten overgedragen ziekten niet kan worden uitgesloten.
- Kip: behandel ook de kippenstallen in de buurt van de behandelde stal. De behandeling bestaat uit twee toedieningen met 7 dagen tussen. Indien een volgende behandeling nodig zou zijn, moet een minimum interval van 3 maanden gerespecteerd worden.
- Overgevoeligheidsreacties bij mensen door fluralaner of benzylalcohol (fluralaner injectie) zijn gemeld.
- Voorzichtigheid is geboden om accidentele zelfinjectie en blootstelling van de huid aan deze diergeneesmiddeenl te voorkomen tijdens toediening.
Fluralaner (tablet, spot-on) mag gebruikt worden bij fok-, drachtige- en lacterende honden.
Fluralaner mag toegediend worden tijdens de leg bij leg- of vermeerderingsdieren.
Voor fluralaner per injectie is de veiligheid niet bewezen bij dracht of lactatie.
Bij katten werd de veiligheid van fluralaner niet aangetoond tijdens dracht of lactatie.
De veiligheid van afoxolaner, esafoxolaner, lotilaner of sarolaner werd niet voor elk diergeneesmiddel vastgesteld bij fok-, drachtige en/of lacterende dieren. Het gebruik van deze stoffen kan enkel overeenkomstig de baten/risicobeoordeling.
