Benzimidazoles worden voornamelijk beschouwd als nematocide (uitgezonderd triclabendazole). Afhankelijk van de gebruikte dosis bezitten een aantal onder hen echter ook een activiteit tegen trematoden en cestoden. Fenbendazole en albendazole zijn mogelijks ook werkzaam tegen Giardia duodenalis. Het is belangrijk de bijsluiter te raadplegen om voor een bepaalde diersoort het juiste werkingsspectrum van een bepaald diergeneesmiddel te kennen.
Hun activiteit ontstaat door het verstoren van diverse biologische processen bij de parasiet waaronder de polymerisatie van microtubuli en het energiemetabolisme. Bepaalde wormen zoals Haemonchus contortus bij kleine herkauwers en de kleine paardenstrongyliden (Cyathostominae), ontwikkelden resistentie tegen de benzimidazoles. In een aantal landen werd ook resistentie van Fasciola tegen triclabendazole aangetoond.
De intestinale absorptie van deze stoffen is afhankelijk van hun oplosbaarheid in water. Omdat die meestal zeer laag is, zullen de bereikte plasmaconcentraties zelden werkzaam zijn. De substanties met een hogere resorptie (bv. oxfendazole en fenbendazole) kunnen worden aangewend tegen longwormen. Benzimidazoles verschillen soms in metabolisatie en uitscheiding (fecaal, urinair en biliair). Hierdoor ontstaan naargelang het preparaat en het werkzaam bestanddeel verschillende wachttijden.
Bij vleeseters zijn benzimidazoles na een éénmalige toediening niet of onvoldoende werkzaam tegen alle nematoden en cestoden, ook niet bij het gebruik van hogere dosissen. Bij deze diersoorten worden ze tijdens drie tot vijf opeenvolgende dagen toegediend. Braken dat het gevolg kan zijn van deze dosissen, kan de werkzaamheid beperken.
De probenzimidazoles zoals febantel, worden gemetaboliseerd tot benzimidazoles. Ze bezitten een grote veiligheidsmarge.
Dracht kan een contra-indicatie zijn, zie verder.
Toediening van deze stoffen aan andere dieren dan de doeldieren kan een contra-indicatie zijn die in de bijsluiter vermeld wordt.
Bij een juist gebruik van deze stoffen zijn de risico's eerder beperkt. In bepaalde gevallen kunnen bijwerkingen zoals anorexie, nausea, braken en diarree, reeds bij therapeutische dosissen optreden.
Bij kippen werden na het gebruik van flubendazole ontwikkelingsstoornissen van de veren gemeld (frequentie kon niet worden bepaald).
Bij varkens wordt een mogelijke interactie van fenbendazole en paracetamol niet uitgesloten (hepatoxiciteit).
Mensen moeten contact met de huid en de ogen vermijden omdat deze diergeneesmiddelen irritaties kunnen veroorzaken.
Flubendazol is toxisch en embryotoxisch bij mensen (zwangere vrouwen!).
Benzimidazoles hebben toxische effecten op bodem-, mest- en waterorganismen. Maatregelen om deze organismen te beschermen bij het gebruik van deze diergeneesmiddelen zijn opgenomen in hun SKP/bijsluiter (bv. behandel enkel na beoordeling van het risico of op basis van eiertellingen, voer massabehandelingen van schapen enkel in de herfst uit of hok varkens en pluimvee met buitenloop op tijdens de behandeling).
Het gebruik van benzimidazoles en probenzimidazoles tijdens de dracht dient met de nodige voorzichtigheid te gebeuren. Vooral tijdens het eerste derde van de dracht kunnen sommige stoffen bij bepaalde diersoorten teratogene letsels veroorzaken. Beschikbare gegevens handelen vooral over ruminantia, in het bijzonder schaap en geit. Ook hiervoor dient men de bijsluiters te raadplegen. Benzimidazoles kunnen naargelang het diergeneesmiddel en de diersoort tijdens de lactatie toegediend worden, maar niet steeds aan dieren waarvan de melk bestemd is voor humane consumptie. Benzimidazoles kunnen toegediend worden tijdens de legperiode van kippen.
